达比加群酯是一种新型的、合成的直接凝血酶抑制剂，属非肤类凝血酶抑制剂。它具有口服生物利用度高、强效、无需特殊监测、药物相互作用少等优点。本课题主要研究达比加群酯及其衍生物的合成方法。　　本课题以3-(吡啶-2-基)氨基丙酸乙酯和3-硝基-4-甲胺基苯甲酰氯为原料，经过酰胺化、还原、环合、脒化、缩合五步反应，制备达比加群酯3-[[[2-[[[4-[[[（己氧基）羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯，以3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯计总收率为16.38％。　　达比加群酯的中间体脒化合物(5)3-[[[2-[[（4-脒基苯基）氨基]甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯分别与氯甲酸乙二醇单甲醚酯和氯甲酸二乙二醇单甲醚酯反应得到两个达比加群酯衍生物3-[[[2-[[[4-[[[（2-甲氧基乙氧基）羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯3-[[[2-[[[4-[[[（2-（2-甲氧基乙氧基）乙氧基）羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯，以3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯计总收率分别为17.40％和13.16％。　　本课题对达比加群酯双前药结构上的某些位点进行选择性修饰，制备达比加群酯衍生物。以2-(4-氰基苯基氨基)丙酸与3-[（3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰）（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯反应原料，经过环合、脒化、缩合三步反应制备得到中间体(5)的衍生物3-[[[2-[[（4-脒基苯基）氨基]乙基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯。中间体(5)的衍生物分别与氯甲酸正己酯、氯甲酸乙二醇单甲醚酯、氯甲酸二乙二醇单甲醚酯和羟基六氢呋喃并[2，3-β]呋喃基丁二酰亚胺基碳酸酯反应制备得到达比加群酯衍生物，它们分别为3-[[[2-[[[4-[[[（己氧基）羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]乙基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯、3-[[[2-[[[4-[[[（2-甲氧基乙氧基）羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]乙基]-1-甲基-1H-苯并唑-5-基]羰基]（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯、3-[[[2-[[[4-[[[（2-（2-甲氧基乙氧基）乙氧基）羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]乙基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯和3-[[[2-[[[4-[[[(2-(六氢(2，3-b)呋喃-3-基氧基））羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]乙基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯，所合成的达比加群酯的衍生物以3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯计，它们的总收率分别为12.63％，13.86％，10.69％和8.69％。　　本论文通过对达比加群酯及其衍生物的制备，得到了七个达比加群酯化合物。利用核磁共振仪、元素分析仪对所合成的达比加群酯化合物及其中间体进行了结构表征。