烟草花叶病毒（TMV）是一种遍及世界各烟草种植地区的病害,也是我省烟草种植区的重大病害之一。它导致烟草的产量和质量严重下降,然而目前使用的药剂控制效果仅在30%～60%,总体防治效果欠佳。2-氰基丙烯酸酯是一类具有重要生物活性的化合物,被广泛应用于新农药研究。自2003年以来本课题组合成了系列含有手性芳香胺、膦酸酯、氟等成分的氰基丙烯酸酯类化合物,并对它们进行了抗TMV活性筛选,其中一些化合物具有良好的抗TMV活性,在2005年筛选出高效抗TMV药剂——“病氰硝”。为了进一步筛选高效抗TMV药剂,本研究在前人的基础上,以含氨基膦酸酯的2-氰基-3-（甲硫基）丙烯酸酯为先导化合物,采用活性基团拼接方法,将取代苯基和α-氨基膦酸酯引入2-氰基丙烯酸酯结构中,设计合成了24个含α-氨基膦酸酯的2-氰基-3-取代苯基丙烯酸酯类目标化合物Ⅰ。所有化合物Ⅰ结构均由¹HNMR、¹³C NMR、¹³P NMR、IR和元素分析鉴定。我们还改进了化合物Ⅰ的合成方法,结果比原来的方法收率提高了4.5%～13.6%。采用半叶枯斑法对化合物Ⅰ进行抗TMV活性测试发现:在500μg/mL的浓度下,所有化合物Ⅰ具有一定的抗TMV体内活体治疗活性,其中化合物Ⅰ8、Ⅰ9、Ⅰ10、Ⅰ20、Ⅰ23对TMV具有较好的活体治疗活性（抑制率分别为52.4%、52.1%、51.2%、55.8%、50.1%）,与对照药剂宁南霉素相当（54.5%）。构效关系表明:当化合物Ⅰ苯环上有氟原子或硝基取代时,其抗TMV的活性相对较高,如化合物Ⅰ9、Ⅰ20等。