丙二酰基人参皂苷化学成分及其治疗2型糖尿病大鼠的药效学研究

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本项研究采用常规的天然产物化学方法,并结合现代的HPLC分离技术,运用IR.MS. HR-SI-MS.1H NMR、13C NMR和2D NMR (HSQC and HMBC)等光谱鉴定技术,从中国鲜人参中分离鉴定了13个单体皂苷。其中首次获得了一个新化合物——丙二酰基人参皂苷Ra3,其结构鉴定为:3-0-[6-0-丙二酰-(?)-D-葡萄吡喃糖(1→2)-(?)-D-葡萄吡糖]-20-0-[β-D-木糖(1→3)-(?)-D-葡萄吡喃糖(1→6)-(?)-D-葡萄吡喃糖]-20(S)-原人参二醇{3-O-(6-O-malonyl-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranoside)-20-O-β-D-xylopyranosyl(1→3)-β-D-glucopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside20(s)一protopanaxadiol}。应用正交试验设计,研究了丙二酰基人参皂苷的超声提取方法,结果发现溶剂的倍数,溶剂的浓度,提取时间和提取次数均对丙二酰基人参皂苷的提取量有影响,四因素的优化组合是A2B3C3D3.即:溶剂倍数为10倍,乙醇浓度为80%,提取时间30 min,提取次数3次。采用HPLC对不同采收时期(出苗展叶期、开花期、绿果期、红果期、采收期、枯萎期)采摘的卜6年生的人参主根中包括丙二酰基人参皂苷在内的10种主要皂苷进行了测定,结果展示了4种丙二酰基人参皂苷含量在人参的不同年生和不同采收期(除少数时期外)均高于6种中性皂苷,占人参总皂苷的44%-59%,为人参皂苷的主要构成部分。采用高脂饮食联合小剂量STZ腹腔注射建立2型糖尿病模型,观察了丙二酰基人参皂苷对2型糖尿病的治疗作用。结果表明丙二酰基人参皂苷具有显著的降低空腹血糖的作用,明显提高机体对葡萄糖的耐受量和胰岛素敏感指数。另外,还有一定的降低血脂,改善脂质紊乱的作用。
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