【摘 要】
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炔酰胺(ynamide)是一类炔基与酰胺官能团直接相连的特殊炔胺。三价氮原子以σ键方式同时与炔基和酰基相连,产生了受吸电子酰基调控的独特p-π共轭体系,直接改变了两个炔碳的反应活性,α位碳原子具有亲电性,β位碳原子具有亲核性。炔酰胺是基于炔胺(ynamine)结构进行的重大创新,受酰基吸电子诱导效应,氮原子的孤对电子可离域至酰基,从而直接减低炔键的π电子云密度,实现炔酰胺稳定性和反应性之间良好平衡
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炔酰胺(ynamide)是一类炔基与酰胺官能团直接相连的特殊炔胺。三价氮原子以σ键方式同时与炔基和酰基相连,产生了受吸电子酰基调控的独特p-π共轭体系,直接改变了两个炔碳的反应活性,α位碳原子具有亲电性,β位碳原子具有亲核性。炔酰胺是基于炔胺(ynamine)结构进行的重大创新,受酰基吸电子诱导效应,氮原子的孤对电子可离域至酰基,从而直接减低炔键的π电子云密度,实现炔酰胺稳定性和反应性之间良好平衡。本论文主要从非金属催化炔酰胺参与的逆电子需求的Diels-Alder反应合成2-氨基萘和2-氨基蒽类化合物这一内容进行介绍,分为三章展开:第一章介绍炔酰胺的性质、合成方法及在环合反应中的应用。第二章介绍杂嗪在[4+2]环加成反应中的应用。第三章介绍通过非金属催化炔酰胺与1,2-二嗪进行逆电子需求的Diels-Alder反应来合成2-氨基萘和2-氨基蒽类化合物。2-氨基萘和2-氨基蒽类化合物是重要的药效分子合成中间体。例如,运用药物化学拼合原理以2-氨基萘为原料合成的神经保护药物TVA-20,可用于脑中风、老年痴呆、帕金森病和脑外伤后遗症等的治疗;另外,以2-氨基蒽为原料合成的化合物2-(2-蒽基)-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,有望开发成通过抑制人二氢乳清酸脱氢酶用于类风湿性关节炎治疗的候选药物分子。因此,探索2-氨基萘和2-氨基蒽类化合物的简洁、高效的合成方法具有非常重要的应用价值。本论文通过三氟甲磺酸酐催化炔酰胺与1,2-二嗪进行逆电子需求的Diels-Alder反应来合成2-氨基萘和2-氨基蒽类化合物。该方法解决了炔酰胺在逆电子需求的Diels-Alder反应中现存的区位选择性差,官能团耐受性差和底物适用度不好的问题;同时,又为官能团化的2-氨基萘和2-氨基蒽类化合物的合成提供了有效途径。另外,这是利用逆电子需求的[4+2]环加成/逆[4+2]环加成释放N2/闭环芳香化合成2-氨基萘和2-氨基蒽类化合物的新方法,特点是操作简单、区位选择性高、收率高和底物适用度好。
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