近年来,发展以纳米药物载体技术为核心的新型药物输送系统以提高药物生物利用度、控制药物释放、降低药物的毒副作用引起了人们的广泛关注。个有效的药物输送系统不仅能够将药物靶向输送到病变部位而且能够使病变部位维持最佳药物浓度增强治疗效果,此外还应该具备良好的成像性能使其能够作为荧光探针标记病灶部位并进行药物示踪。稀土上转换发光纳米材料(Upconversion Nanoparticles, UCNPs)由于其特殊的上转换机制,具备许多独特的优点,如高灵敏度、高信噪比、优异的光和物理化学稳定性、较强的组织穿透能力、对生物组织无损伤、无背景荧光干扰等,因此在生物成像、疾病诊断、生物检测等方面得到了广泛关注,并迅速成为非常活跃的研究领域。而对于将UCNPs作为药物载体材料的研究处于刚刚起步的阶段,普遍存在的问题是研究不够系统,无论是材料结构、制备方法、表面修饰还是载药性能方面都存在很大的提升空间。基于此,本论文以UCNPs为出发点,设计并合成了多种新型结构的多功能纳米复合材料,采用XRD、SEM、TEM、BET、FTIR、上转换荧光光谱等表征手段对其结构和性能进行了表征与分析。将所制备的纳米复合物用作药物控释载体,对其生物相容性、药物载带与释放行为进行了详细的研究。本论文主要分为以下五章：第一章总结相关文献资料与研究背景,并对当前研究中存在的学术争论及未解决的问题进行讨论,为本论文多功能药物载体的设计、合成及在药物缓控释领域的应用研究提供理论基础及科学依据。第二章探索出了一种新方法合成尺寸可控的空心介孔结构上转换发光纳米颗粒(NaYF4:Yb,Er HMUCNPs),该方法只需要经过一步溶剂热过程即可,不需要外加模板,操作简单方便,并且合成产物具有良好的分散性。通过分析各因素对产物晶体结构和形貌尺寸的影响,发现Ostwald熟化机理为该HMUCNPs的主要形成机制。抗肿瘤药物阿霉素(DOX)的载带与释放结果表明所合成的HMUCNPs为典型的pH响应药物载体,在pH7.4时DOX的包封率和载药率分别高达62.2%和15.5%,而在pH5.0的环境中则快速释放药物。980 nm近红外光激发下,HMUCNPs显示出较强的上转换发光性质,并且其绿色荧光强度与DOX的载带量有关,可以通过这个性质跟踪与检测DOX的释放进程。第三章采用一种温和的水热法制备了NaYF4:Yb,Er UCNPs,然后在其表面进行介孔SiO2 (MSNs)包覆和叶酸(Folic acid, FA)修饰,研究结果表明经MSNs包覆后UCNPs的荧光有所增强。DOX的载带及释放性能表明在pH7.4时,该纳米载体对DOX的包封率和载药率分别为37.3%和11.2%,并且其释放性能体现出强烈的pH响应性。药物载带和释放性质与DOX和纳米颗粒之问的静电作用力、疏水作用力等有关。第四章开发了一种双靶向药物输送系统,该系统以光磁多功能复合材料—UCNPs-Fe3O4@MSNs-FA作为药物载体,良好的超顺磁性使其可以在外磁场作用下有效将药物运送至病变部位,实现药物的被动靶向作用；同时药物载体表面FA的存在,可以实现叶酸受体(Folate receptor, FR)介导的主动靶向给药,被动靶向和主动靶向的双重作用可以大大提高药物的靶向效率。本章是在第三章的基础上采用一种新思路将UCNPs与超顺磁Fe3O4 NPs复合,与传统的将Fe3O4 NPs作为核设计成核壳结构不同,该方法以UCNPs为核,将Fe3O4 NPs镶嵌到Si02包覆层中,操作简单、反应条件温和,所制备的纳米复合材料同时具有较强的上转换发光性能、良好的磁响应性和较高的药物载带效率。第五章设计并合成了一种新型的光磁多功能铃铛型纳米药物载体—Fe3O4@SiO2@NaYF4:Yb,Er MUCNRs,该纳米载体由外部的a-NaYF4:Yb,Er纳米晶、内部的磁性Fe3O4@SiO2核以及核壳之间较大的中空结构构成。由于具有较大的空腔体积和比表面积,MUCNRs非常适用于药物的载带。在pH为7.4时,该载体对DOX的包封率和载药率分别高达60.7%和18.2%,而当pH为5.0时,载药体系可以快速释放DOX,体现出强烈的pH响应性,这对肿瘤的靶向治疗具有非常重要的意义。荧光光谱与磁性测试表明Fe3O4@SiO2@NaYF4:Yb,Er MUCNRs具有较强的上转换发光性质及良好的超顺磁性,可以作为一种集药物示踪和磁靶向给药于一体的药物载体,因此在癌症的靶向治疗方面具有非常广阔的应用前景。