尿道选择性α-受体拮抗剂的设计、合成及生物学活性研究

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我们对研究中的和已经上市的具有尿道选择性的α<,1>-AR拮抗剂进行了分析,并通过计算机辅助药物设计的方法构建了尿道选择性的α<,1>-AR拮抗剂的药效团并运用比较分子力场分析的方法研究DDPH衍生物的三维构效关系.根据CADD的研究成果设计、合成了四类目标化合物,经药理筛选表明某些化合物具有较好的活性,深入的药理正在进行之中.该文共合成了新化合物52个,其中目的物48个,新中间体4个.全部目标产物均经<1>HNMR、IR和MS确证了它们的结构.
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