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目的设计非经典型抗精神药依匹哌唑的合成新路线,按照新路线进行合成,优化其工艺路线,探索出一条生产成本低、线路短、产率高的合成工艺。方法以3-氨基苯硫酚为原料,经取代、环合、取代3步反应合成中间体4-1,然后,以3-甲氧基苯胺为原料,经氨解、环合、取代3步反应合成中间体7-1,最后,中间体4-1与中间体7-1经取代反应合成最终产物依匹哌唑。目标产物及其中间体的结构经1H-NMR、13C-NMR确证。结果用上述方法,所获得的最佳反应条件是:合成3-（（2,2-二甲氧基乙基）硫基）苯胺时,反应物投料比n（2-2）:n（2-3）:n（K2CO3）=1:1:1.5,反应温度为40℃,溶剂为DMF,反应时间为8 h,收率为82.5%。合成4-氨基苯并[b]噻吩时,PPA用量8 g,反应时间6 h,反应温度120℃,收率为80.5%。合成4-（1-哌嗪）基苯并[b]噻吩时,正丁醇为溶剂,碱为碳酸钾,温度为120℃,反应时间为24 h,反应物投料比n（3-1）:n（4-2）=1:1,收率为75.0%。合成3,3-二甲氧基-N-（3-甲氧基苯基）丙酰胺时,碱为三乙胺,温度为40℃,反应时间为2 h,反应物投料比n（5-3）:n（5-2）=1:1,二氯甲烷为溶剂的条件下,产率能达到最高89.0%。合成7-羟基喹啉-（1H）-2-酮时,温度为130℃,反应时间为12 h,溶剂为间二甲基苯,收率为80.0%。合成7-（4-氯丁氧基）-1H-喹啉-2-酮时,溶剂为甲醇,反应时间为16 h,反应温度为60℃,n（7-3）:n（7-2）为1:1.5为最佳投料比,此时的反应收率能够达到81.2%。合成依匹哌唑时,溶剂为甲醇,反应时间为16 h,反应温度为60℃,n（7-1）:n（4-1）为1:1.05为最佳投料比,此时的反应收率能够达到95.5%。结论本路线成功得到依匹哌唑及其中间体,合成操作简便,成本较低,步骤少,收率较好,能够为依匹哌唑及其中间体的合成及应用提供借鉴。