【摘 要】
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酒石酸美托洛尔(Metoprolol Tartrate,简称MT)为β1-受体阻断药,在临床上广泛用于高血压的治疗。
目的:本文以酒石酸美托洛尔为主药,在考察药物与辅料性质的基础上,以MT,乳糖(Lac
【出 处】
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湖南中医药大学 湖南省中医药研究院
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酒石酸美托洛尔(Metoprolol Tartrate,简称MT)为β1-受体阻断药,在临床上广泛用于高血压的治疗。
目的:本文以酒石酸美托洛尔为主药,在考察药物与辅料性质的基础上,以MT,乳糖(Lactose),羟丙甲纤维素K4M(HPMCK4M),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为片芯材料,以醋酸纤维素(CA)丙酮溶液,聚乙二醇-4000(PEG-4000)为包衣材料,制备了MT渗透泵控释片。
方法:本文考察了渗透压促进剂的种类和用量、片芯硬度、释药孔径、包衣膜组成、包衣膜厚度对药物释放的影响。采用正交设计对片芯处方和包衣膜处方进行了优化,确定了处方工艺,制备了酒石酸美托洛尔渗透泵型控释片,进行了体外释放度的考察,同时对酒石酸美托洛尔渗透泵型控释片进行了释药机理、稳定性的考察。以市售酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)为对照,对酒石酸美托洛尔渗透泵控释片进行了Beagle 犬体内药动学研究,采用交叉试验设计,利用液相色谱-质谱-质谱联用法对6只Beagle 犬体内血药浓度进行了测定。
结果:乳糖的含量,包衣膜的厚度及PEG-4000 的用量对渗透泵片释药有显著影响;在一定范围内的片芯硬度和释药孔径对释药影响不明显。24h内药物累积释放率达90%以上。表明膜内外的渗透压差是释药的主要动力,与溶出介质pH值,溶出方法,转速无关。初步稳定性研究表明,本品在高湿,高温,光照条件下稳定。在40℃,RH75%条件下密封储存6个月,其外观,含量,释放度及有关物质均无明显变化。单剂量给药试验结果为:渗透泵片与普通片的Tmax分别为8±1.78h和0.88±0.14h,Cmax分别为1134.17±325.03 ng·mL-1和3864.98±592.01 ng·mL-1,AUC分别为12142.77±4020.05ng·h·mL-1和15180.60±4079.19ng·h·mL-1。结果表明渗透泵片与市售普通片比较,Tmax明显延长,Cmax明显降低,血药浓度平稳且维持时间长,具有较好的控释效果。体内吸收分数与体外释放度有显著相关性,可以用体外释放度评价酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的质量。
结论:酒石酸美托洛尔渗透泵控释片释药稳定,零级释药明显,具备优良控释制剂的特征。
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