酒石酸美托洛尔（Metoprolol Tartrate，简称MT）为β1-受体阻断药，在临床上广泛用于高血压的治疗。　　 目的：本文以酒石酸美托洛尔为主药，在考察药物与辅料性质的基础上，以MT，乳糖（Lactose），羟丙甲纤维素K4M(HPMCK4M)，聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为片芯材料，以醋酸纤维素（CA）丙酮溶液，聚乙二醇－4000（PEG-4000）为包衣材料，制备了MT渗透泵控释片。　　 方法：本文考察了渗透压促进剂的种类和用量、片芯硬度、释药孔径、包衣膜组成、包衣膜厚度对药物释放的影响。采用正交设计对片芯处方和包衣膜处方进行了优化，确定了处方工艺，制备了酒石酸美托洛尔渗透泵型控释片，进行了体外释放度的考察，同时对酒石酸美托洛尔渗透泵型控释片进行了释药机理、稳定性的考察。以市售酒石酸美托洛尔片（倍他乐克）为对照，对酒石酸美托洛尔渗透泵控释片进行了Beagle 犬体内药动学研究，采用交叉试验设计，利用液相色谱－质谱－质谱联用法对6只Beagle 犬体内血药浓度进行了测定。　　 结果：乳糖的含量，包衣膜的厚度及PEG-4000 的用量对渗透泵片释药有显著影响；在一定范围内的片芯硬度和释药孔径对释药影响不明显。24h内药物累积释放率达90％以上。表明膜内外的渗透压差是释药的主要动力，与溶出介质pH值，溶出方法，转速无关。初步稳定性研究表明，本品在高湿，高温，光照条件下稳定。在40℃，RH75％条件下密封储存6个月，其外观，含量，释放度及有关物质均无明显变化。单剂量给药试验结果为：渗透泵片与普通片的Tmax分别为8±1.78h和0.88±0.14h，Cmax分别为1134.17±325.03 ng·mL-1和3864.98±592.01 ng·mL-1，AUC分别为12142.77±4020.05ng·h·mL-1和15180.60±4079.19ng·h·mL-1。结果表明渗透泵片与市售普通片比较，Tmax明显延长，Cmax明显降低，血药浓度平稳且维持时间长，具有较好的控释效果。体内吸收分数与体外释放度有显著相关性，可以用体外释放度评价酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的质量。　　 结论：酒石酸美托洛尔渗透泵控释片释药稳定,零级释药明显,具备优良控释制剂的特征。