黑水缬草化学成分和生物活性研究

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黑水缬草为败酱科缬草属(Valeriana L.)植物黑水缬草(Valeriana amurensis Smir.ex Kom.)的干燥根及根茎。黑水缬草主要分布于我国的东北三省、俄罗斯远东地区和朝鲜北部。黑龙江省大兴安岭地区蕴藏着丰富的黑水缬草资源,关于其化学成分及生物活性方面的研究报道较少。缬草属在神经系统、心脑血管及抗肿瘤等方面有不同的药理作用。本文研究黑水缬草根及根茎在抗中枢神经系统退行性病变老年痴呆中的作用,确定了黑水缬草根及根茎在抗老年痴呆中的有效部位为50%EtOH树脂洗脱组分。为了进一步阐明黑水缬草抗老年痴呆的药效物质基础和作用机理,我们对黑水缬草根及根茎的有效部位进行了系统的提取分离和化学结构鉴定研究。通过硅胶柱色谱、ODS柱色谱、HPLC等分离方法,采用1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HSQC和HMBC等1D、2D-NMR波谱学测试手段,结合ESI-MS质谱,分离并鉴定了8个化合物的结构,均为木脂素类化合物。8个木脂素类化合物均在该植物中首次发现。最后,为探求一种更合理、更有效的研究中药及复方作用于中枢神经系统的药效物质基础和作用机理的研究方法,本实验采用“中药脑脊液药理学”的方法,应用含药物成分的脑脊液进行细胞药理研究。为了使试验条件更接近于药物在体内产生效应的内环境,除了在体外增加十倍给药剂量而获得的脑脊液外,还采用冻干脑脊液做体外PC12细胞的药效学研究。将黑水缬草根及根茎的有效部位给药后的脑脊液及其冻干脑脊液进行了体外确证试验。结果表明有效部位给药后的脑脊液及其冻干脑脊液对Aβ25-35诱导损伤的神经细胞具有增强细胞活力,抑制细胞凋亡的作用,从而进一步确定了黑水缬草抗老年痴呆的药效物质基础。以上的这些研究为研制开发治疗老年痴呆的新型现代中药提供科学依据和奠定了基础。
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