【摘 要】
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本论文主要致力于螺[二氢吲哚-3,4’-呱啶]骨架的羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成以及碘催化亚磺酰亚胺和硫代酰胺的氧化偶联反应研究。主要包括以下三部分的研究内容:
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本论文主要致力于螺[二氢吲哚-3,4’-呱啶]骨架的羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成以及碘催化亚磺酰亚胺和硫代酰胺的氧化偶联反应研究。主要包括以下三部分的研究内容:1)螺[二氢吲哚-3,4’-哌啶]骨架的羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成这部分工作在已有合成路线的基础上进行了优化与改进,从4-哌啶甲醇出发,经Swern氧化、Fischer吲哚合成、Heck偶联反应、THPONH2缩合等9步反应,以0.9%的总收率成功的获得了 4个具有潜在生物活性的螺[二氢吲哚-3,4’-哌啶]骨架的羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。2)基于氧化偶联的亚磺酰亚胺的酰化反应的研究这部分工作主要研究TBHP和TBAI催化体系下亚磺酰亚胺和醛的氧化偶联反应。在氮气保护下,以亚磺酰亚胺与醛为原料,正己烷为溶剂,TBAI为催化剂,TBHP为氧化剂,在100℃条件下,经氧化交叉脱氢偶联得到酰化产物,产率最高达90%。该反应条件温和、避免了使用金属催化剂带来的重金属污染、无需进行C-H键和N-H键的预活化,简化了亚磺酰亚胺酰化的反应步骤,提高了反应的原子经济性。3)碘催化硫代酰胺与苯甲酰丙烯酸酯反应合成多取代二氢噻吩类化合物的研究。最后一部分工作主要研究了β-羰基硫代酰胺与3-苯甲酰基丙烯酸乙酯合成二氢噻吩的反应,该反应以碳酸钾为碱,碘为催化剂,TBHP为氧化剂,经Michael加成/碘氧化活化碳氢键/分子内环化,能以40%的总收率合成了多取代的二氢噻吩化合物。
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