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未来农药产品的发展方向将是：环境友好,对人类安全无害,高选择性,超低用量,以及绿色工艺流程等,即“绿色农药”。因此,合成方法的绿色化也将是绿色农药的硬性要求。杂环化合物通常具有独特的生物活性、低毒性和高内吸性,在农药、医药等领域都表现出较好的发展前景。因此对这类化合物的合成、结构改造及药物活性研究始终是有机化学以及药物化学研究的一个重要领域。本论文以合成结构新颖的具有潜在功能的杂环化合物为目标,着重考察经典的Ugi四组分反应和Passerini三组分反应,利用基于芳基酮醛、异腈参与的多组分后修饰串联一锅法,高效地合成了吡咯烷-5-酮、1,2,3,6-四氢吡啶-6-酮、p-内酰胺和Y-内酯,并对所合成的化合物进行了杀菌和抗癌活性评价。具体内容如下：1.对多组分反应进行了简要概述,并就最近几年来的Ugi反应和Passerini反应在杂环合成中的应用做了归纳总结。2.由异腈、芳基酮醛、伯胺和Baylis-Hillman酸作为起始原料,将Ugi反应与Baylis-Hillman反应结合起来,通过Ugi4CC/SN关环串联一锅法合成了28个2-芳酰基吡咯烷-5-酮-2-酰胺化合物6；并测试了所合成化合物对小麦赤霉菌(Gibberella zeae)和宫颈癌HeLa细胞的抑制活性,发现4个含氟的化合物如6fa、6fc、6fd和6ff等,对宫颈癌细胞(HeLa)的增殖表现出良好的抑制活性,其IC50值分别为6.2μmol/L、5.4μmol/L、3.7μmol/L、4.9μmol/L。3.由异腈、芳基酮醛、伯胺和Baylis-Hillman季鳞盐作为起始原料,将Ugi反应与Baylis-Hillman反应结合起来,通过Ugi4CC、磷叶立德的产生、γ-加成及叶立德水解等串联反应合成了11个1,2,3,6-四氢吡啶-6-酮-2-酰胺化合物16；并测试了所合成化合物对小麦赤霉菌(Gibberella zeae)的抑制活性。4.应用异腈、芳基酮醛、伯胺和α-溴代酸作为起始原料,将Ugi4CC/SN关环串联一锅法应用于合成了21个β-内酰胺类化合物(2-芳酰基吖啶-4-酮-2-酰胺)24；并测试了所合成化合物对小麦赤霉菌(Gibberella zeae)和宫颈癌HeLa细胞的抑制活性,发现了3个化合物如24f、24g和24k等,对宫颈癌细胞(HeLa)的增殖表现出较好的抑制活性,其IC50值分别为24.9μmol/L、21.0μmol/L、21.8μmol/L。5.应用异腈、芳基酮醛和Baylis-Hillman酸作为起始原料,将Passerini反应与Baylis-Hillman反应结合起来,通过Passerini3CC/SN关环串联一锅法设计合成了10个Y-内酯类化合物28；并测试了所合成化合物对小麦赤霉菌(Gibberella zeae)的抑制活性,发现化合物28b在50μg/mL浓度时对赤霉菌的抑制作用达A级水平,但降低浓度时其抑制效果不理想。