【摘 要】
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苍耳亭是一种来源于菊科植物苍耳（Xanthium strumarium L.）中的倍半萜内酯类化合物,具有抑菌、杀虫、除草、抗肿瘤以及抗炎等多种生物学活性。近年来研究发现苍耳亭及其衍生物拥有较高的抑菌和杀虫等活性,在农用生物活性挖掘应用方面具有广泛的前景。因此,本文以植物次生代谢物质苍耳亭为先导化合物,采用化学衍生法对其五元环环外双键和C-4位羰基等位置进行修饰,并通过孢子萌发法和生长速率法分别测
【基金项目】
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国家自然科学基金（21702129）； 山西省基础研究计划（202103021224121）；
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苍耳亭是一种来源于菊科植物苍耳（Xanthium strumarium L.）中的倍半萜内酯类化合物,具有抑菌、杀虫、除草、抗肿瘤以及抗炎等多种生物学活性。近年来研究发现苍耳亭及其衍生物拥有较高的抑菌和杀虫等活性,在农用生物活性挖掘应用方面具有广泛的前景。因此,本文以植物次生代谢物质苍耳亭为先导化合物,采用化学衍生法对其五元环环外双键和C-4位羰基等位置进行修饰,并通过孢子萌发法和生长速率法分别测定所制备衍生物的抑制孢子萌发和抑制菌丝生长活性,同时初步分析其抗菌活性-构效关系。主要研究结果如下:1.主要对苍耳亭的五元环环外双键和七元环侧链C-4位羰基修饰,通过对双键进行迈克尔加成反应制备了23个苍耳亭胺类衍生物,将C-4位羰基制备成肟后进一步修饰合成了6个肟醚类和10个肟酯类衍生物。经~1H NMR、13C NMR和HR-MS等手段对所合成苍耳亭衍生物进行结构表征,发现均为目标产物。此外,利用X-射线单晶衍射技术确定了衍生物81’’和83a’的绝对构型。2.通过孢子萌发法测定了所有衍生物对番茄早疫病菌（Alternaria solani）,腐皮镰刀病菌（Fusarium solani）,番茄灰霉病菌（Botrytis cinerea）和黄瓜炭疽病菌（Colletotrichum orbiculare）的孢子萌发抑制作用。结果显示:苍耳亭胺类和肟类衍生物对供试真菌孢子萌发均有不同程度的抑制作用;其中,中间体肟81’和81’’对番茄灰霉病菌孢子的抑制中浓度分别为1.11和24.75μg/m L,对黄瓜炭疽病菌孢子的抑制中浓度分别为17.09和14.89μg/m L,表现出强烈的抑制真菌孢子萌发作用;化合物83a’’对上述四种菌的孢子萌发抑制中浓度依次为164.86、11.06、13.93和28.39μg/m L,苍耳亭对上述四种菌的抑制中浓度分别为111.40、82.40、21.71和36.26μg/m L,均低于苍耳亭的抑制中浓度,显示出优异且广谱的抑菌活性。构效关系分析发现,在苍耳亭的C-4位引入肟或肟醚基团,可大幅度提高母体的孢子萌发抑制活性并扩大其抗菌谱。3.利用菌丝生长速率法测定了所制备苍耳亭类衍生物对苹果腐烂病菌（Cytospora mandshurica）,小麦赤霉病菌（Fusarium graminearum）,玉米圆斑病菌（Bipolaris carbonum）、辣椒枯萎病菌（Fusarium oxysporum）、番茄早疫病菌、腐皮镰刀病菌和黄瓜炭疽病菌等七种真菌菌丝的生长抑制作用。结果表明:化合物80g、80l和80r对苹果树腐烂病菌表现出优异的抗菌作用,平均抑制率＞90%,远高于母体苍耳亭;化合物81’显示出高效且广谱的抑菌活性,对上述七种供试菌菌丝的抑制中浓度依次为11.42、10.85、21.59、21.63、47.21、28.70和12.40μg/m L;衍生物83b’’对黄瓜炭疽病菌菌丝有显著的抑制活性(EC50=11.85μg/m L)。初步构效关系分析发现,在苍耳亭的C-13位引入含氮杂环或C-4位引入肟基,均可显著提高其抑制菌丝生长活性。综上,本文制备了两个系列的苍耳亭类衍生物,从中筛选出具有广谱抑制真菌菌丝生长活性的衍生物81’和具有广谱抑制真菌孢子萌发活性的化合物83a’’。构效关系研究发现将肟或肟醚基团引入苍耳亭的七元环环外侧链,可以显著提高苍耳亭类化合物的抗菌活力并扩大其抗菌谱。上述研究结果可为进一步开发基于苍耳亭的新型植物源抗菌剂提供试验依据。
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