背景：传统的细胞毒抗肿瘤化疗药物，缺少靶向性，治疗时对正常组织器官亦造成损伤，因而限制了其在临床上的应用。近年来，我国采用中医中药对肿瘤进行治疗已成为肿瘤治疗领域的一大特色。黄连素作为一种异喹啉类的生物碱单体化合物，存在于一系列药用植物中，如黄连、黄柏等，其抗肿瘤效果显著且毒副作用小。然而，黄连素口服吸收差，生物利用度低等缺点限制了其作为抗肿瘤药物的临床应用。随着纳米医学的飞速发展，纳米材料作为药物载体广泛的应用在肿瘤治疗领域，Janus磁-二氧化硅介孔纳米粒子（M-MSN）由于其具有优良的生物相容性、低毒性、介孔修饰后可控释药、磁靶向性等优点，适合装载小分子化疗药物。本研究初次尝试用Janus磁-介孔二氧化硅纳米载体担载黄连素，并对增加其载药率和体外抗肿瘤活性进行初步探索。内容：采用扩孔剂均三甲苯（TMB）合成大孔径磁-介孔二氧化硅，调整模板剂CTAB在反应体系用量改变纳米粒子形貌，以及通过增加黄连素在反应溶液体系的分散性和溶解度三种方法提高黄连素的载药量，分别对三种载体的形貌进行表征、载药及释药测定，研究空载载体的细胞安全性和Janus磁-介孔纳米药物载体担载黄连素后体外抗肿瘤活性评价。结果：1.通过TMB构建大孔径的磁-介孔二氧化硅和通过调整模板剂CTAB用量改变纳米粒子的形貌两种方法，磁-介孔二氧化硅纳米粒子形貌发生改变，但不具有均一性，担载黄连素的载药量没有明显提高。采用DMSO作为溶剂改变黄连素的溶解度和分散性的方法合成的Janus磁-介孔二氧化硅形貌均一，担载黄连素的载药率和载药量有明显提高。2.采用DMSO作为溶剂增加黄连素的溶解度和分散性的方法所合成的Janus磁-介孔二氧化硅黄连素纳米载体系统，黄连素的载药率约为47%，载药量为20%。空载载体细胞安全性良好，50μg/ml浓度以下基本无毒。Janus磁-介孔二氧化硅纳米载体担载黄连素后对肝癌细胞HepG2的细胞毒性随着载药系统的浓度增加而增大，12.5～50μg/ml载体系统（担载黄连素2.5-10μg/ml）与HepG2共孵育48h,其细胞杀伤作用强于等浓度黄连素组。结论：利用TMB扩孔的方法，以及调整CTAB在反应体系中用量两种方法均无法提高黄连素的载药量，而通过增加黄连素在反应体系中溶解度的方法合成的Janus磁-介孔二氧化硅黄连素纳米载体系统，提高了黄连素的载药率和载药量。Janus磁-介孔二氧化硅纳米空载体在50μg/ml浓度以下体外基本无毒。Janus磁-介孔二氧化硅担载黄连素的纳米载药系统对肿瘤细胞杀伤具有剂量依赖性，12.5～50μg/ml载体系统（担载黄连素2.5～10μg/ml）细胞杀伤作用强于等浓度黄连素组。