由于农药的多次、过度和不当的使用等原因,现有农药面临着非常严峻的抗性问题。由真菌、细菌和病毒引起的病害因其繁殖周期短、突发性强、传播速度快等特点,使得农作物生长受到抑制,产品变质或减产,给国家粮食安全和人们生活品质带来严重威胁。因此,急需人们不断地研究、开发具有新型骨架结构、新颖作用机制的农药品种来满足农业生产的需求。天然产物因其丰富的种类、多样的生物活性、独特的作用机制成为人们开发新型农药的重要来源之一。天然产物香豆素和甲氧基丙烯酸酯类化合物具有独特的杀菌活性,对我们寻找具有新颖结构的杀菌剂先导结构有重要借鉴意义。香豆素化合物可看成是邻羟基苯丙烯酸内酯,其开环产物具有甲氧基丙烯酸酯结构单元,并且有许多的甲氧基丙烯酸酯类化合物被报道证实具有高效和独特的杀菌活性。本文旨在以香豆素类化合物为先导物,通过水解、醚化以及酯化反应,合成一系列香豆素开环产物,同步进行常见农业病菌的活性筛选,寻找具有高抗菌活性的先导化合物。本文以取代苯酚和米氏酸为原料反应生成3种4-羟基香豆素衍生物。并以4-羟基香豆素衍生物和不同的取代苯胺反应生成了 8种喹啉并[4,3-b]香豆素,制备的4-羟基香豆素衍生物和a-卤代酮经过烷基化/分子内羟醛缩合反应生成11种呋喃并[3,2-c]香豆素,再以呋喃并[3,2-c]香豆素为先导物,通过水解、甲基化得到具有甲氧基丙烯酸酯类结构的化合物。目标产物的结构均经过红外、核磁和高分辨质谱进行了表征。测定了开环产物对水稻纹枯、草莓灰霉、黄瓜炭疽、小麦赤霉、番茄早疫、苹果斑点病原菌的抗菌活性。初测活性结果表明,该系列化合物对6种供试病菌有不同程度的抑制活性,整体对草莓灰霉和水稻纹枯病菌药效较好,对其余四种菌药效较差,甚至没有活性。化合物8b对草莓灰霉抑制率达到81%,12c对草莓灰霉和黄瓜炭疽的抑制率分别为67.2%和84.2%,初步表现出了良好的抗菌活性,有进一步深入研究的价值。