无花果根中化学成分及生物活性的研究

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无花果(Ficus carica L.)是桑科(Moraceae)榕属(Ficus)植物,在全国各地均有分布,无花果果实、叶、根有抗癌与抗肿瘤、提高身体抵抗力、降血糖和抗菌等功效。其中关于无花果根的药理作用研究尚少,这可能与其产量有关。无花果根的产量虽然不及无花果其他部位,但从综合开发利用无花果植物的角度来看,必须对无花果根开展比较集中的深入研究,才能无花果植物的全部药理作用形成较全面的认识。利用正反向多种柱色谱技术,结合薄层色谱法(TLC)、高效液相色谱法(HPLC)、核磁共振氢谱(~1H-NMR)和核磁共振碳谱(13C-NMR)等技术从无花果根中分离鉴定出20个化合物分别为补骨脂素(1)、β-谷甾醇和豆甾醇(2)、β-谷甾醇亚油酸酯(3)、熊果酸(4)、胡萝卜苷(5)、2α-羟基熊果酸(6)、槲皮素(7)、正二十一烷醇(8)、1-亚油酸甘油酯(9)、(2S)-1-O-Heptatriacontanoyl glycerol(10)、正二十六烷(11)、2α-羟基白桦脂酸(12)、白桦脂酸(13)、正二十五烷(14)、lipidicα-amino acid(15)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(16)、樱花素-5,4-di-β-D-葡萄糖苷(17)、2-hydroxy-4-(4′,4′-dimethyl-2′-vinyl-decyl)phenyl-2″,3″,4″-trihydroxybutanoate(18)、balsamiside(19)、β-(3-hydroxy-4,5-dimethoxyphenyl)-O-(6’-O-galloyl)-glucopyranoside(20)。利用气质联用技术(GC-MS)对无花果根醇提物中的挥发性成分进行分析,检测出36种化合物。同时,利用HPLC对无花果根中5个化学成分进行定量分析,并分析不同产地无花果根中补骨脂素的含量,其中在江苏产地的无花果根中含量最高,为1.0442 mg/g。对从无花果根中分离到的化合物进行体外酶抑制活性筛选实验,在乙酰胆碱酯酶活性抑制实验中,化合物熊果酸、胡萝卜苷、2α-羟基熊果酸、1-亚油酸甘油酯、白桦脂酸和balsamiside的IC50值分别为0.7068、0.8065、0.1583、0.9326、0.8563和0.6509 mg/m L,均低于阳性对照组。在酪氨酸酶活性抑制实验中,化合物槲皮素、樱花素-5,4-di-β-D-葡萄糖苷、2-hydroxy-4-(4′,4′-dimethyl-2′-vinyl-decyl)phenyl-2″,3″,4″-trihydroxybutanoate、balsamiside和β-(3-hydroxy-4,5-dimethoxyphenyl)-O-(6’-O-galloyl)-glucopyranoside的IC50值分别为0.1859、0.1981、0.1646、0.1871和0.1049 mg/m L,均高于阳性对照组。在α-葡萄糖苷酶活性抑制实验中,化合物胡萝卜苷、2α-羟基熊果酸、2-hydroxy-4-(4′,4′-dimethyl-2′-vinyl-decyl)phenyl-2″,3″,4″-trihydroxybutanoate和balsamiside的IC50值分别为0.7061、0.6012、0.6588和0.8548 mg/m L,均高于阳性对照组。首次对无花果根进行体内降血糖活性研究,探究无花果根对糖尿病小鼠体重、空腹血糖值、葡萄糖耐量、胰岛素耐量、血脂代谢、肝功能及氧化应激水平、肾功能以及小鼠肠道菌群的影响。研究结果表明,无花果根对链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠具有降血糖作用。
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