改性瓜尔胶/聚氨酯复合微球的制备及性能研究

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本文使瓜尔胶在碱性溶液中发生去质子化反应,再让它与环氧丙烷反应制备出改性瓜尔胶,即羟丙基瓜尔胶(Hydroxypropylguargum,HPG),并对其反应具体条件进行了研究。结果显示:当CNa0H为0.03mol/L,碱化时间为30min,环氧丙烷用量为12mL,反应26h,可制得性能较好的改性瓜尔胶。实验制得了水性聚氨酯(WPU)。通过丙酮-二正丁胺法,得出预聚和扩链两阶段涉及的具体反应条件;通过观察聚氨酯溶液状态和成球情况,确定出聚乙二醇的分子量、溶液固含量和R值(n(IPDI):n(PEG);并对聚氨酯溶液和微球的性能进行了探究。实验表明:聚乙二醇的分子量(m(PEG))定为200,溶液固含量定为40%,R值定为4,预聚阶段在80℃条件下,反应3h;扩链阶段在60℃条件下,反应2.5h,可得到性能较好的水性聚氨酯溶液。此溶液,在碱性和高速离心的环境中仍能稳定存在,但在酸性环境中稳定性差;相应的微球粒径主要分布在2.6~2.69mm间;形态分析表示,微球球面小孔数目较少,内部呈实心状,这有碍于药物的释放。实验制备了 HPG/PU复合微球,并对HPG含量(w(HPG))、溶液固含量和R值等制备因素进行了实验探究。结果显示w(HPG)在0.1%~0.3%之间,m(PEG)为 200,溶液固含量为40%,R值为4时,HPG/PU复合溶液澄清透明;相应的微球粒径大多分布于3.31~3.40mm之间;形态检测结果显示,w(HPG)为0.1%时,微球表面孔隙数目增加,球体表面附近分布大量腔道。研究了 HPG/PU复合微球对药物的负载和释放性能。结果表明:当w(HPG)为0.1%时,HPG/PU复合微球载药量和包封率较高;w(HPG)越高,载药性能越差;HPG/PU复合微球的释药速率在碱性溶液中较快,在酸性溶液中较慢,HPG/PU复合微球有望用作肠道用药的载体材料。本文为HPG/PU复合材料的进一步研究提供了一定研究依据。
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