苯并呋喃是一类重要的杂环化合物，广泛存在于天然和非天然产物中。许多的苯并呋喃衍生物都展示出良好的生物活性，包括抗肿瘤活性、抗菌活性、抗炎活性等。对苯并呋喃及同样具有良好生理活性的咪唑进行杂合、重组研究，以期发现具有更好的生理活性的分子，有着重要的学术意义和实用价值。　　 本课题组在前期的天然产物或类天然产物与咪唑进行杂合、重组研究中发现了一些活性较好的化合物。本论文根据此线索，合成了四类不同取代的苯并呋喃，分别与咪唑、2-甲基咪唑、2-乙基咪唑和苯并咪唑进行了结构重组，共合成苯并呋喃—咪唑化合物21个，并对部分化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选。　　 本论文共分为三章，第一章为综述部分，简述了苯并呋喃类化合物的研究进展。第二章详细介绍了以水杨醛及其衍生物为原料合成苯并呋喃—咪唑化合物的研究工作。第三部分为实验部分，介绍论文中涉及的反应的具体实验操作及其谱图数据。