荜茇(Piperlongum L.),为胡椒科(Piperaceae)胡椒属(Piper)植物,是一种药用价值极高的多年生攀援藤本,主要产于菲律宾、印尼等地。在我国其主要分布在云南地区,中医常以其干燥近成熟或成熟的果穗入药,多用于治疗泄泻、偏头痛及牙痛等。维医不同于中医,主要以其根茎作为消化系统的常用药材。国内对荜茇的研究主要集中在对荜茇果实化学成分、胡椒碱提取工艺及测定等方面,但目前对荜茇根中所含化合物的研究却鲜有报道。为了进一步探究其有效化学成分,使荜茇的药用价值得到更好开发,本课题对采自云南耿马的荜茇根中化学成分及其生物活性进行了系统地研究。将4.5 kg荜茇的干燥根部用95%工业酒精浸提,浓缩数次后得到荜茇根粗提物。将粗提物通过硅胶柱色谱、凝胶色谱、重结晶等分离手段进行分离,最终得到15个化合物。分离得到的化合物通过其理化性质以及各种色谱技术分别鉴定为:二十四烷酸(1)、十九烷酸(2)、十六烷酸胆甾醇酯(3)、丁二酸(4)、β-谷甾醇(5)、豆甾-4烯-3,6-二酮(6)、N-异丁基-(2E,4E,12Z)-十八烷基-1-酰胺(7)、3,4-亚甲二氧基苯甲酸(8)、胡椒碱(9)、胡椒内酰胺D(10)、荜茇酰胺(11)、3,4-亚甲二氧基肉桂酸(12)、1-[11-(ferulyloxy)undecanoyl]glycerol(13)、胡椒内酰胺 A(14)、胡萝卜苷(15)。其中3、6、7、10、12、13为首次从荜茇根中分离得到的化合物。对所分得的7个化合物对细菌和真菌的抑制活性进行了测试。结果表明:酰胺生物碱类化合物胡椒碱(9)和荜茇酰胺(11)体现出了较好的抑菌效果,尤其对真菌体现出了良好的抑制作用,进一步明确了荜茇根具有抑菌效果的成分。以DPPH自由基的清除率作为判断标准,对7个化合物进行抗氧化活性测试。结果表明:7个化合物均未表现出明显的抗氧化活性,荜茇根中的抗氧化活性成分有待进一步研究。对化合物9、11对3种人类常见的肿瘤细胞株(PC3、A549、MCF7)的抗肿瘤活性进行了测试。结果表明:两个化合物对三株肿瘤细胞均具有较好的抗肿瘤活性。尤其是化合物11表现出了显著的抑制肿瘤细胞增殖活性。通过对凋亡信号的研究发现,两个化合物抑制肿瘤细胞的作用机制为诱导肿瘤细胞凋亡。