本文共分为两部分,第一部分通过测定同一药物不同剂型在房水中的药物浓度,初步探讨药物不同剂型的吸收差异;第二部分通过乳汁中药物分析方法的研究,为科学指导哺乳期合理用药奠定了研究基础。第一部分,以LC-MS/MS法测定白内障患者采用加替沙星滴眼液、加替沙星凝胶剂治疗后房水中的药物浓度,进而为眼部制剂的剂型研究提供参考。房水样本经过液液萃取处理后,采用内标法（内标为环丙沙星）进行定量分析。液相条件:色谱柱:ZORBAX Eclipse Plus C18（2.1×100mm,1.8μm）;流动相:0.1%甲酸水溶液:乙腈（0.1%甲酸）=80:20（V/V）;流速:0.3mL/min;柱温:30℃;进样体积:5μL。质谱条件:ESI离子源,正离子检测方式,选择MRM模式进行二级质谱分析。加替沙星（m/z）:376.1→332.1,出峰时间7.1min:环丙沙星内标（m/z）:332.1→288.1,出峰时间7.5min。房水中内源物质不干扰加替沙星的测定。根据实验要求,将房水样本按浓度分为两组。低浓度组,加替沙星在0.5～12.0ng·mL^-1呈良好的线性关系,线性回归方程Y=1.9291X+0.6016（r=0.9964）,当加替沙星浓度为1.0ng/mL、6.0ng/mL、40.0ng/mL时,回收率分别为114.1%、106.5%、83.2%,RSD分别为20.3%、9.1%、9.5%（n=5）,均符合生物样品的测定要求;高浓度组,加替沙星在10.0～200.0ng·mL^-1呈良好的线性关系,线性回归方程Y=1.2665X+3.5886（r=0.9983）,当加替沙星浓度为1.0ng/mL、12.0ng/mL、150.0ng/mL时,回收率分别为114.1%、101.1%、102.0%,RSD分别为20.3%、8.4%、5.6%（n=5）,均符合生物样品的测定要求。将建立的分析方法应用于34例使用滴眼液的患者和40例使用凝胶剂的患者,测定结果表明,74例病患房水样本测定结果的RSD很大,可以明显地观察到个体差异现象。将使用两种剂型后房水中的药物浓度测定结果进行统计与分析,表明加替沙星凝胶剂与加替沙星滴眼液相比,房水中药物浓度明显升高,加替沙星眼用凝胶在房水中药物浓度可保持一个更高的水平,具有更好的临床疗效;且在用药后一个小时左右,房水中药物浓度达到最大,建议于术前一个小时左右用药,此时抑菌效果最佳。第二部分,以HPLC法测定哺乳期乳腺炎患者采用头孢呋辛钠治疗后乳汁中的药物浓度。乳汁样本经脱脂、沉淀蛋白后,采用Agilent ZORBAX SB-C18液相色谱柱（4.6mm×150mm,5μm）,醋酸钠缓冲液（pH3.7）:乙腈=7:1为流动相,流速1.0mL·min^-1,柱温30℃,检测波长254nm,进行乳药浓度测定。结果表明,乳汁内源物质不干扰样品测定,头孢呋辛钠在0.02～10μg·mL^-1浓度范围内呈良好的线性关系,回归方程为Y=16872X-273.38（r=0.9980）,最低定量限为0.02μg·mL^-1。高、中、低浓度的回收率分别为110.2%、93.2%、102.0%,RSD分别为4.6%,3.2%,9.1%,回收率和精密度符合生物样品的测定要求。本课题以HPLC法测定哺乳期乳腺炎患者采用左氧氟沙星治疗后乳汁中的药物浓度。乳汁样本经脱脂、沉淀蛋白后,采用Agilent ZORBAX SB-C18液相色谱柱（4.6mm×150mm,5μm）,枸橼酸溶液(0.05mol·L^-1,用三乙胺调节pH3.4):乙腈=85:15为流动相,流速1.0mL·min^-1,柱温30℃,检测波长293nm,进行乳药浓度测定。结果表明,乳汁内源物质不干扰样品测定,左氧氟沙星在0.03～15.5μg·mL^-1浓度范围内呈良好的线性关系,回归方程为Y=48472X+4155.2（r=0.9988）,最低定量限为0.03μg·mL^-1。高、中、低浓度的回收率分别为108.6%、107.2%、109.1%,RSD分别为4.5%,4.7%,5.5%,回收率和精密度符合生物样品的测定要求。目前,头孢呋辛钠、左氧氟沙星为乳腺炎患者常用药物。建立其乳药浓度的测定方法,可以为考察药物在乳汁中的代谢消除情况、提高母乳喂养的安全性奠定基础。