该博士论文对具有抗肿瘤和抗菌活性的新型海洋双吲哚类生物碱Nortopsentins A-C和Dragmacidin D的全合成进行了研究,同时合成了一些迄今未见报道的双吲哚杂环化合物并测定了它们的生理活性.首先,研究人员尝试了通过羰基酰胺氨环化成咪唑的方法来合成Nortopsentins A-C.研究人员以吲哚为原料,经过六步反应合成了环化前体化合物吲哚-3-吲哚)-2-氧-乙基)酰胺,但遗憾的是该化合物在多种条件下均不能环化.研究人员从简单的原料出发,通过Hantszch方法首次合成了Nortopsentins A-C的噻唑类似物及其它一些2,4-双(3-吲哚)噻唑类化合物.并测定了这些化合物的抗菌及抗肿瘤活性.虽然这些双吲哚类化合物对多种细菌和真菌没有抗菌活性,但它们在体外能强烈抑制多种人体肿瘤细胞的生长.这说明了在Nortopsentins A-C中,咪唑环对它们的抗菌活性起着决定性的作用,但对其抗肿瘤活性则没有决定性的作用.同时研究人员初步探讨了这类化合物的结构与功能的关系.首次成功地完成了Dragmacidin D分子骨架--3,6-双(3-吲哚)-2(1H)吡嗪酮的构建,目前研究人员正在将这种方法用于Dragmacidin D的全合成工作.合成了3,6-双(3-吲哚)吡嗪、3,6-双ⅰ3(N-甲基吲哚)ⅱ吡嗪和3,5-双(3-吲哚)-2(1H)吡嗪酮三种新的双吲哚环化合物,并在体外测定了这些化合物的抗肿瘤活性.发现这些化合物具有较好的抗肿瘤活性,尤其3,6-双ⅰ3(N-甲基吲哚)ⅱ吡嗪抑制多种肿瘤细胞生长的GI<,50>值低于0.1μM,有望成为新的抗肿瘤药物的先导化合物.最后研究人员发展了一种合成3-甘氨酸吲哚衍生物的新方法,即通过3-硼酸吲哚与一级胺和乙醛酸的三组分缩合.目前研究人员正在对这种方法进行进一步的研究.