诊断治疗试剂集疾病诊断和药物治疗于一体，具备药物释放控制及药物释放在线检测的功能，同时实时报告疾病治疗效果，从而实现诊断和治疗的同步，因此，诊断治疗试剂引起了人们的关注。活性药物的可控释放主要通过内部刺激（例如，乏氧，低 pH等）或外部刺激（例如，光照，磁场等）两种手段来实现。乏氧作为实体瘤最重要的特征已被用于药物控释及肿瘤的诊断研究，但某些疾病同样会引起组织乏氧，导致药物在非肿瘤部位释放从而引起毒副作用。光具有可操控性强的特点，可在特定的时间和位点上实现对药物释放的控制。然而，光激活性前药所释放的药物同样会对所辐照区域的正常组织产生毒副作用，尤其是太阳光辐照所导致的药物释放还会引起外部皮肤中毒。若将肿瘤的乏氧特征（肿瘤组织微环境）和光（外部刺激）的可控性优势有机地结合，实施乏氧和光照双控策略，设计新型诊断治疗前药，则可提高药物释放的精确性，降低抗肿瘤药物的毒副作用，并实时监测药物释放以及药物的治疗效果，达到精确的个体化治疗目的。　　本文以吉西他滨（GMC）为模型，E-邻羟基肉桂酸（CAE）作为光控基团，4-硝基苄醚作为乏氧响应基团，利用系列共价偶联反应合成了乏氧和光双重控制GMC释放的诊疗前药GMC-CAE-NO2。采用NMR、MS及IR方法对前药及中间体的结构进行表征；采用HPLC及MS法探讨药物释放的机制；采用荧光光谱法探讨乏氧孵育时间及光照时间对药物释放量的影响；以 GM C和7-二乙氨基香豆素（CM）为参比，采用 MTT法探讨在不同条件下GMC-CAE-NO2对MCF-7细胞活力的影响；采用共聚焦荧光成像法对细胞乏氧水平及细胞内药物释放情况进行检测。结果表明：前药GM C-CA E-N O2具有乏氧选择性；经乏氧孵育和紫外光照射，释放出GM C的同时生成CM；CM的荧光强度可以反映GM C的释放量；药物释放量随乏氧孵育及光照时间的延长而增加；前药只有在乏氧结合光照条件下才对MCF-7细胞产生毒性，且具有剂量依赖性；释放出的CM用于报告细胞乏氧程度及胞内药物释放情况。所构建的前药GM C-C AE-N O2具有诊断、治疗双重功能，利用乏氧结合光照的策略可实现活性药物的精确可控释放，为实现乏氧肿瘤的诊断治疗一体化提供了一种新方法。