【摘 要】
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离舌橐吾Ligularia veitchiana(Hemsl.)Greenm为菊科(Compositae)橐吾属(Ligularia)植物,其干燥根及根茎是山紫菀药材的主流品种之一.具有润肺下气、清热解毒、抗菌消炎、化
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离舌橐吾Ligularia veitchiana(Hemsl.)Greenm为菊科(Compositae)橐吾属(Ligularia)植物,其干燥根及根茎是山紫菀药材的主流品种之一.具有润肺下气、清热解毒、抗菌消炎、化痰止咳和活血止痛等功效.为了阐明其活性成分,并为开发利用提供科学依据,我们对其进行了较系统的化学成分研究.利用多种色谱分离技术及波谱光谱解析技术,从离舌橐吾的根及根茎中分离鉴定了22个化合物,其中艾里莫芬型倍半萜及其衍生物5个.基本上阐明了离舌橐吾的化学成分.鼠尾草酸类化合物属芳香型三环二萜,结构多样,并且具有多种生理活性.为了开展该类化合物的构效关系研究,该论文选择(±)-Pisiferic acid为目标进行该类化合物的全合成方法学研究,以廉价的2,7-二萘酚为原料,以Robinson环化反应为关键步骤,经过7步反应,顺利地实现了一条BC→ABC合成路线.该路线具有原料易得、产率较高和路线短等特点.另外,还对(±)-Ferruginol进行了全合成研究,改进后的反应过程操作简单,同时产率显著提高.以上合成研究为该类化合物的获得提供了快速简便的方法.对离舌橐吾的14个粗提部位,分离得到的化合物和部分合成产物进行了体外抗肿瘤活性筛选.初步确定了活性部位.该论文为离舌橐吾以及鼠尾草酸类化合物的开发利用提供了一定的科学依据,同时为进一步的活性和构效关系研究奠定了物质基础,具有重要的学术价值和应用前景.
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