【摘 要】
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近年来研究表明乙酰胆碱酯酶（AChE）存在中央、外周两个活性部位,配体如果能同时与这两个活部位结合,其活性和选择性将大大提高.乙酰胆碱酯酶双区理论为合成筛选活性更高的AChE
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近年来研究表明乙酰胆碱酯酶（AChE）存在中央、外周两个活性部位,配体如果能同时与这两个活部位结合,其活性和选择性将大大提高.乙酰胆碱酯酶双区理论为合成筛选活性更高的AChE抑制剂提供了实验依据.该论文的主要研究工作根据双区理论,以HupB为原料,设计合成了HupB衍生物21个,并研究它们的构效关系.双分子HupB化合物22显示了较好的生物活性,其对AChE抑制活性为HupB的20倍,对乙酰胆碱酯酶的抑制性是丁酰胆碱酯酶的480倍,比HupB的选择性更好.该论文第二部分工作是优化HupA全合成中关键中间体β-酮酯32的合成条件.我们将形成吡啶酮环48的产率提高到60﹪.另外,在以单缩酮保护的1,4-环己二酮42为原料,经四步反应得到β-酮酯32的路线中,我们也优化了反应条件.在参与MacrolactinA全合成工作中,我们发现了一新反应.该论文的第三部分工作讨论了δ-烷氧取代的共轭烯醛51在含有催化量Mg（OMe）<,2>的甲醇中,用NaBH<,4>还原时,会同时发生甲氧基1,4-加成的新反应,并对反应机理作出了合理解释.
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