【摘 要】
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该文在抗雌激素药物和芳香化酶抑制剂构效关系研究的基础上,运用化学拼合原理,将唑类非甾体芳香化酶抑制剂结构中的重要药效团1H1,2,4-三氮唑拼合到三芳基烷烃/烯烃类抗雌激
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该文在抗雌激素药物和芳香化酶抑制剂构效关系研究的基础上,运用化学拼合原理,将唑类非甾体芳香化酶抑制剂结构中的重要药效团1H1,2,4-三氮唑拼合到三芳基烷烃/烯烃类抗雌激素药物中,设计了A,B两类化合物,合成了11个新化合物,结构均经核磁、红外及高分辨质谱确证.在用格氏反应和Corey反应合成B类化合物重要中间体的过程中,得到了3个非正常产物,确证了其结构,并初步探讨了其生成机制.另外,该文还选择了国外新上市的强效、高选择性唑类非甾体芳香化酶抑制剂--来曲唑(Letrozole)进行合成研究,改进了反应条件,简化了后处理,顺利得到了产品;同时,分离并确证了1个三氮唑取代中间体的异构体,对其生成机制作了初步探讨.
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