青藤碱是从中药青风藤根茎中提取的一种生物碱单体,具有较高的药用价值,但其半衰期短,对光、热不稳定,易分解,以及对人体胃粘膜具有刺激性等诸多缺陷,使其在医学临床上的应用受到了极大地限制,将其作为芯材物质微胶囊化可以克服以上诸多缺陷,扩大其应用范围。聚乳酸作为一种无毒易降解且具有良好生物相容性的高分子材料,成为载药微胶囊壁材物质的首选。本课题利用相反转法,以聚乳酸为壁材,青藤碱为芯材,二氯甲烷为溶剂,明胶为稳定剂,Tween80、Span80为乳化剂,制备了聚乳酸载青藤碱微胶囊。所制备得到的微胶囊表面光滑,无破损、孔洞及褶皱现象,较好的保护了芯材青藤碱,提高了其稳定性；微胶囊粒径比较均一,无粘连现象发生,形态较好；载药量和包封率相对较高,最高分别可达到8.9%、89.2%,药物利用率较高；微胶囊具有明显的缓释功效,且在模拟人体胃、肠液中的释放速率具有明显的差异,在碱性条件下的模拟肠液中能够很好地释放,而在酸性的模拟胃液中则释放速度比较缓慢,这说明制备的载药微胶囊具有pH敏感性,能够达到肠道靶向吸收的功效,在口服药制剂方面具有良好的前景；利用小鼠成纤细胞(L929细胞)对载药微胶囊进行细胞毒性测试,发现其不具有细胞毒性；利用乳腺癌细胞对载药微胶囊进行抗肿瘤性能测试,结果表明其对肿瘤细胞具有一定的抑制作用,通过抑制肿瘤细胞的贴壁生长从而控制肿瘤细胞的增殖速度,在抗肿瘤药物的研究方向具有一定的研究意义。