【摘 要】
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禽流感是对人类健康威胁较大的人禽共患传染病之一。2003年以来禽流感病毒在世界多个国家爆发并流行,给人们的健康带来巨大的威胁并造成严重的经济损失,引起了全球的广泛关注。由于禽流感病毒的高变异性,致使疫苗的预防受到限制,因而,化学药物在禽流感的防治中占有重要的地位。寻找活性高、毒性低、选择性好的抗禽流感病毒药物已成为世界各国医学研究的重点。目前国内外对于抗病毒药物的研发主要包括两个方面:一是研制和开
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禽流感是对人类健康威胁较大的人禽共患传染病之一。2003年以来禽流感病毒在世界多个国家爆发并流行,给人们的健康带来巨大的威胁并造成严重的经济损失,引起了全球的广泛关注。由于禽流感病毒的高变异性,致使疫苗的预防受到限制,因而,化学药物在禽流感的防治中占有重要的地位。寻找活性高、毒性低、选择性好的抗禽流感病毒药物已成为世界各国医学研究的重点。目前国内外对于抗病毒药物的研发主要包括两个方面:一是研制和开发新的抗病毒药物;二是对已有的抗病毒药物进行修饰,增加其抗病毒活性,降低其毒性。
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FTY-720是由日本三菱制药公司研发的免疫抑制剂,主要应用于器官移植领域,目前正处于Ⅲ期临床研究。FTY-720具有完全不同的免疫抑制机制,可改变淋巴细胞的归向,改变ICAM-1的合成及表达,可能通过改变Bcl-2/Bax的比值诱导淋巴细胞凋亡。它与多种免疫抑制剂有良好的协同作用,有很高的生物利用度,且药物不良反应少,极具临床应用前景。文献报道的合成路线或起始原料不易得到,步骤繁多,或操作困难,
自由基是含有单电子的原子、分子或基团,在生命活动中扮演了重要的角色。自由基代谢失衡会引起许多疾病,例如:肿瘤、炎症、动脉粥样硬化、癌症、心血管疾病、神经退行性疾病等。因此,为了减轻自由基引发的过氧化作用,抗氧化剂倍受关注。我们研究发现,除了α-生育酚、黄酮类化合物、香豆素类化合物等传统的抗氧化剂外,羟基取代Schiff碱、双氯芬酸也具有较好的抗自由基活性。本文首先研究了羟基取代Schiff碱的结构
本试验建立了液相色谱-串联质谱联用法(LC/MS/MS)测定了10名健康受试者单剂量口服试验制剂多潘立酮片剂(西安杨森制药有限公司生产)10 mg后,人血浆中不同时刻多潘立酮的浓度,绘制出了血药浓度-时间曲线。根据不同时刻的血药浓度数据,采用Topfit 2.0软件求算出主要的药代动力学参数。试验中选用曲马多作为内标物,血浆样品经液-液萃取后,以甲醇:0.5%氨水(80:20,v/v)为流动相,采
抗高血压药佐芬普利钙(Zofenopril Calciunl)为首个含巯基的第三代长、强效血管紧张素转化酶抑制剂，在体内转化为活性效应物佐芬普利拉(Z0fenoprilat)发挥降压作用，主要用于轻至中度原发性高血压的治疗和急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。化学名：(4S)-1-[(2S)-3-(苯甲酰硫基)-2-甲基丙酰]-4-苯硫基-L-脯氨酸钙。文献报道
基质金属蛋白酶(Matrix Metalloproteinases, MMPs)是由细胞分泌的Zn2+依赖的金属内肽酶的总称,在其催化结构域中有一段十分保守的氨基酸序列HEXGHXXGXXH,其中的三个组氨酸被认为可与酶活性中心部位Zn2+结合形成配位键,对酶的催化活性起重要作用。MMPs不仅能切割细胞外基质(Extracellular Matrix, ECM)组分,而且能降解其它的蛋白酶,并参与
细胞凋亡(apoptosis)又称程序性细胞死亡,是正常机体细胞在受到生理和病理性刺激后出现的一种自发的死亡过程,是机体为维持内环境稳定,由基因控制的细胞自主有序的死亡,它与细胞增殖共同维持机体正常发育和内环境的稳定。一类被称为Caspase (cystein-containing aspartate-specific protease,半胱天冬酶)的蛋白酶在细胞的凋亡过程中起了重要作用。半胱天冬
本论文主要包含两部分内容:丹酰基氨基酸与(桥联)环糊精作用的荧光光谱研究;基质金属蛋白酶与天然黄酮醇类药物抑制剂识别机理的光谱学研究。L-DS/DL-DS可以比较紧密地包结在β-CD或2-diTe-CD的疏水空腔。碲桥的引入使得2-diTe-CD相对于天然β-CD的结合能力得到了较大的增强,但由于2-diSe-CD与2-diTe-CD桥联硒、碲原子半径差异对于包结作用结果的影响,L-DS/DL-D
本文采用双侧颈总动脉结扎和颈内动脉注射微小栓子两种方法制作大鼠血管性痴呆模型,从行为学及病理学方面观察抗痴呆Ⅰ号对大鼠血管性痴呆的治疗作用,通过测定脑内Ach含量、AchE活力、自由基及相关酶(MDA、SOD、Na~+-~K+-ATP酶、Ca~(2+)-Mg~(2+)-ATP酶、CAT、GSH-Px)的活力,从胆碱能及自由基方面初步探讨其作用机制,并通过测定血浆丁酰胆碱酯酶活力间接判断其对肝脏的毒
随着工业生产不断扩大和环境污染不断加剧,排入环境中能够破坏臭氧层的物质不断增加,造成大气中的臭氧层被破坏,大气臭氧层的厚度日趋稀薄,到达地面的紫外线强度日益增加,加之人们越来越崇尚户外运动,接触紫外线的机会也越来越多。日光中的紫外线是引起皮肤日晒伤、老化和皮肤肿瘤的主要环境因素。表皮主要由角质形成细胞组成,极易受环境因素的影响。紫外线中易导致角质细胞损伤的波段主要是B段紫外线(UVB),波长300
本论文分别设计并合成了定位细胞核信号肽(Nuclear Targeting Sequences, NTS)、定位内质网信号肽(Endoplasmic reticulum Targeting Sequence, ETS),并分别连接碲化镉量子点(CdTe Quantum Dots, QDs),标记相应细胞器。实验结果表明,NTS、ETS均能够有效而且准确定位于细胞核、内质网。本论文应用碲化镉量子点偶