【摘 要】
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蛋白质是构成生命最重要的有机物质之一,具有催化,调节,转运等功能,是生物功能的载体。在生物体的生命活动中起着重要的作用。血清白蛋白是血浆中最丰富的载体蛋白,是目前药学、生物学领域研究最广泛的一种蛋白质,特别是药物小分子与血清蛋白的相互作用是近年来化学、生物学研究领域中的热点。本文利用光谱法对药物小分子与血清白蛋白间的作用机理进行了研究探讨,共分以下五部分:第一章:概述了近年来光谱法研究各种小分子物
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蛋白质是构成生命最重要的有机物质之一,具有催化,调节,转运等功能,是生物功能的载体。在生物体的生命活动中起着重要的作用。血清白蛋白是血浆中最丰富的载体蛋白,是目前药学、生物学领域研究最广泛的一种蛋白质,特别是药物小分子与血清蛋白的相互作用是近年来化学、生物学研究领域中的热点。本文利用光谱法对药物小分子与血清白蛋白间的作用机理进行了研究探讨,共分以下五部分:第一章:概述了近年来光谱法研究各种小分子物质与蛋白质相互作用的研究进展,在此基础上提出本文的选题思路和研究意义,共引用参考文献65篇。
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目的:1.运用非线性混合效应模型(NONMEM)法研究甲氨蝶呤(MTX)在异位妊娠(EP)患者中的群体药动学(PPK)特征。2.分析一种新的MTX方案治疗EP的预后影响因素;建立该方案成功治疗EP的治疗前血清人绒毛膜促性腺激素(HCG)临界值。方法:1.收集59例接受MTX(方案不限)治疗的EP妇女182份血浆,用荧光偏振免疫分析法(FPIA)测定MTX血药浓度。运用NONMEM法建立MTX的PP
目的:1.考察左旋多巴在中国帕金森病患者和健康人中的群体药动学特征。2.研究多巴丝肼合用普拉克索或吡贝地尔的疗效与安全性。方法:1.收集服用多巴丝肼片的帕金森病(Parkinson’s disease,PD)门诊患者117例124个稳态浓度的血样和健康志愿者13例153个密集血样,以高效液相色谱-电化学(HPLC-ECD)法测定左旋多巴(Levodopa,LD)血药浓度,并应用非线性混合效应模型(
目的:阿糖胞苷(Ara-C)是嘧啶类抗代谢药,被应用于临床急性白血病的治疗多年并取得了良好的疗效,然而仍有一部分患者不能缓解或者缓解后复发,原因较为复杂,故目前尚无能够直接反映阿糖胞苷疗效的指标。本实验的目的是建立阿糖胞苷的疗效指标,研究该指标和急性白血病大鼠存活时间的相关性,为进一步的研究以及临床上合理用药提供依据。方法:用高效液相色谱法(HPLC)测定阿糖胞苷及阿糖尿苷的浓度,色谱条件为C18
PDT是一种发展中的治疗肿瘤的新方法,与传统的肿瘤疗法如手术,化疗以及放射治疗等相比,具有许多无可比拟的优势。PDT目前的研究热点是在抗癌光敏剂的开发上。五聚赖氨酸-2-羰基酞菁锌(5K-β-ZnPc)是一种新型两亲性酞菁锌,前期研究表明5K-β-ZnPc相比其他两亲性光敏剂不仅提高了肿瘤细胞摄取率,而且光毒性提高了大约20倍,因此5K-β-ZnPc有望成为一种理想的抗癌光敏剂。目前国内外文献关于
背景:急性心肌梗死之后的再灌注治疗可引起心肌缺血/再灌注损伤。缺血后处理是减轻心肌缺血/再灌注损伤的有效方法。某些药物能在缺血后、再灌注前通过模拟内源性保护机制发挥与缺血后处理相似的保护作用,被称之为药物后处理。但是,近年来研究发现,糖尿病或高血糖可削弱缺血后处理或药物后处理的心肌保护作用,极大地限制了缺血后处理及药物后处理的临床应用。目的:本研究旨在探讨:(1)建立一种更加接近临床实际的2型糖尿
目的本实验通过建立大鼠肺缺血再灌注模型,观察肺组织病理学改变,测定腹主动脉血中MDA、TNF-α活性并检测缺血再灌注损伤后肺组织W/D及MPO、CINC-1的表达,以探讨PPARγ配体罗格列酮对大鼠肺缺血再灌注损伤的影响及其作用机制。方法实验随机分为四组:①假手术组(A组)(n=5):即开胸后机械通气4h ,开胸游离左肺门后,未予阻断,②假手术罗格列酮组(B组)(n=5) :手术前2小时给予静脉注
目的:探讨隐丹参酮单体对吗啡诱导的小鼠条件性位置偏爱效应的影响及成瘾过程中NO递质浓度改变与小鼠精神依赖的相关联系。方法:利用条件性位置偏爱( conditioned place preference CPP )的方法,建立吗啡精神依赖模型。腹腔注射和侧脑室注射隐丹参酮单体,观察其对吗啡诱导的条件性位置偏爱效应形成和效应表达的影响。实验结束后用NO试剂盒测定小鼠全脑NO含量。结果:(1)吗啡(6
[目的]探讨替米沙坦对晚期糖基化终末产物诱导人脐静脉内皮细胞炎症反应的影响及与过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPAR-γ)的关系。[方法]胶原酶消化法体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVECs)。实验分8组:牛血清白蛋白(BSA)组:以100μg/ml BSA刺激细胞24h;AGEs组:以100μg/ml AGEs刺激细胞24h;以替米沙坦刺激细胞30min,再加AGEs刺激24h,依据替米沙坦浓度
目的:探讨阿托伐他汀是否动员5/6肾切除大鼠内皮祖细胞到残余肾脏参与其修复及其可能机制。方法:将32只雄性SD大鼠随机分为4组:假手术组(control)、肾大部分切除组(model)、肾大部切除加小剂量阿托伐他汀(8mg·kg-1·d-1)治疗组(LD)、肾大部切除加大剂量阿托伐他(16mg·kg-1·d-1)治疗组(HD)。阿托伐他汀治疗8周后,采用密度梯度离心法从外周血中获得单核细胞,将其接
毛细管电泳(CE),是一类以高压电场为驱动力,以毛细管为分离通道,以样品的多种特性为依据的高效分离分析技术,是继气相色谱(GC)和高效液相色谱(HPLC)之后分析科学的又一重大进展。CE具有高效、快速、峰容量大、耗样量少和生物兼容性好等优点。但由于毛细管内径尺寸小(2-100μm),给检测带来了困难,导致CE的检测灵敏度受到限制。所以,改善检测灵敏度一直成为CE领域的一个十分重要的研究方向。电化学