本论文包括四章，前三章分别为：菊科植物黄鹌菜(Youngia japonica)化学成分及生物活性的研究，菊科植物双头菊(Wollastonia biflora)化学成分及生物活性的研究，和梧桐科植物山芝麻(Helicteres angustifolia)化学成分及生物活性的研究。本文作者运用正相硅胶柱、反相RP-18 Lobar柱和凝胶Sephadex LH-20等柱色谱，高效液相及制备薄层等分离手段对上述三种植物的乙醇提取物进行系统的分离纯化，并通过各种波谱(IR、MS和NMR)分析、化学沟通及与标准品对照等方法进行结构鉴定，共确定了71个化合物的结构，其中有16个为新化合物，这些新化合物结构多样，包括倍半萜、倍半萜苷、二萜苷、甾体、三萜、三萜苷及萘的衍生物。将所分得的化合物进行生物活性测试，结果表明，有一些化合物显示出较强的细胞毒或免疫抑制方面的活性。(化合物结构见Figure1～3)　　 第四章是关于两个天然产物(+)-cordatolide A和(+)-inophyllum D的全合成，(+)-cordatolide A具有较强的HIV-1逆转录酶抑制活性，而(+)-inophyllum D对乙肝病毒DNA复制具有较强的抑制作用。本文作者设计了一条聚合式合成路线，先利用巧妙的保护策略实现目标分子的B环和C环的构建；然后在L-proline催化下合成出带有两个手性中心的β-羟基醛，并用Mitsunobu反应实现这两个手性β-羟基醛与母体化合物的连接；随后手性侧链在Lewis酸的作用下环化，从而完成D环的构建。这条合成路线颇具弹性，为几个位点的改造提供了可能，从而为我们以后对(+)-inophyllum D进行构效关系研究奠定了基础。(合成路线见Figure4)