蒽醌类化合物存在于诸如虎杖、大黄、芦荟以及其他许多种草本植物中。蒽醌类化合物具有抗病菌、抗氧化、抗肿瘤、降低血压等多种生物活性。目前已经有部分蒽醌类药物应用在抗肿瘤治疗的临床上，并取得了一些较好的疗效。然而，蒽醌类化合物具有天然植物中含量低，提取过程困难、难以高效的分离纯化等缺点，同时存在心脏毒性等副作用。所以，利用化学合成修饰的方法合成高效低毒的蒽醌类衍生物是一种开发新型蒽醌类药物的重要途径。本课题组前期结合抗肿瘤药物的作用机制以及蒽醌类衍生物的构效关系，设计合成了1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸。研究发现1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖和迁移具有抑制作用，同时阻滞细胞周期并促进细胞凋亡。但是，1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸抑制肿瘤细胞增殖、迁移，以及其阻滞细胞周期的机制和促进细胞凋亡的信号通路还尚不明确。本文主要探究了新合成的1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸（简称：C7）对MCF-7活力的影响及凋亡、迁移等相关的分子机制。　　1、通过 MTT细胞毒性实验，发现较高浓度（60~100μg/mL）的1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸能够明显的以一种剂量依赖的方式显著的降低人乳腺癌MCF-7细胞的增殖率。细胞划痕实验表明较低浓度（20~40μg/mL）的1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸可抑制MCF-7细胞的迁移。用不同浓度的1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸对MCF-7细胞进行处理后，普通倒置显微镜观察可见MCF-7细胞的形态发生了显著的变化。细胞之间的距离增大，细胞发生皱缩变圆的现象。同时贴壁能力降低，部分细胞漂浮于培养基中。通过DAPI染色法观察细胞核形态的变化，发现细胞核收缩变小扭曲变形，部分染色质出现固缩状态。说明随着1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸浓度的升高，细胞核的染色质凝聚程度升高，并发生了边缘化。分别通过实时荧光定量PCR和蛋白免疫印迹法检测Cyclin D1、CDK2、CDK4、CDK7、p21和p53及细胞凋亡相关因子Bcl-2和Bax在蛋白质水平和mRNA水平的表达变化情况，结果表明促凋亡因子Bax的表达量显著增多，而抗凋亡因子Bcl-2的表达量明显减少。　　2、不同浓度的1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸对MCF-7细胞进行处理后，运用Western Blot技术和qRT-PCR对MMP-2/9以及NF-κB信号通路中的p65和IκBα在基因转录水平和蛋白翻译水平的表达量进行检测并检测p65核转位情况。结果显示IκBα的磷酸化水平受到明显的抑制，同时发现p65蛋白在细胞核内的分布逐渐减少。表明随着 IκBα磷酸化被抑制后 p65在细胞核中的数量急剧减少了，NF-κB/p65信号通路受到了显著的抑制；与此同时，MMP-2和MMP-9的表达量也显著的降低了，说明NF-κB/p65信号通路与MMP-2/9的表达量相关。由此推断得出：1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸可抑制IκBα的磷酸化，阻断p65蛋白发生核转位的进程，从而降低MMP-2/9的表达。　　综上所述，1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸可以在阻滞MCF-7周期进程的同时促进MCF-7发生凋亡。同时1-硝基-2-酰基蒽醌-苯丙氨酸可抑制 MCF-7细胞中的NF-κB/p65信号通路，达到抑制MCF-7细胞迁移的效果。