药物透皮吸收是近年来药剂学中发展较快,研究较活跃的领域。有效的透皮给药制剂必须从药物、药物透皮促进剂、药物载体等方面入手,结合药理等进行综合研制。本论文针对黄芩苷这一中药有效成分,研究了黄芩苷的透皮吸收性能及其外用剂型,为进一步发展黄芩苷的新型长效外用透皮给药系统奠定了理论基础。本文首先建立了可靠的黄芩苷HPLC检测方法,并研究黄芩苷的油/水分配系数、pKa以及在不同溶媒中的溶解度和稳定性等,结果表明黄芩苷为弱酸性药物,油/水分配系数随pH值的增加而降低。低浓度的黄芩苷溶液在碱性环境下稳定性较差,高浓度的黄芩苷溶液稳定性良好,不随pH值的改变而变化。黄芩苷在含有40%聚乙二醇400的生理盐水中稳定性较好,可将其作为黄芩苷透皮扩散的接受液。第二,本论文分别从油相系统和水相系统考察黄芩苷的体外透皮性能以及不同透皮促进剂对黄芩苷透皮性能的影响。研究结果表明,在油相系统中,氮酮和油酸均具有提高黄芩苷透皮扩散性能的功能。氮酮浓度小于10%时促渗性能随浓度的增加而增强,但存在滞后时间,约2小时;而油酸的促渗性能随其浓度的增加一直呈现增强的趋势,无滞后现象。运用均匀设计软件考察氮酮与油酸复配对黄芩苷透皮性能的影响,结果表明当氮酮与油酸以体积比10%:0.5%的比例混合使用可以产生协同促进作用,明显提高促渗性能,且无滞后现象。在水相系统中,分别考察pH值和壳聚糖对黄芩苷的渗透作用,结果表明黄芩苷在碱性条件下透皮扩散效果优于酸性条件下。而且在改变溶液中壳聚糖浓度和pH值的情况下,各存在一个临界值使得黄芩苷体外渗透性能最佳。X射线光电子能谱(XPS)测试结果表明在碱性条件下黄芩苷与壳聚糖之间发生了一定的化学作用,这可能是壳聚糖促进黄芩苷透皮吸收的原因之一。第三,研制了三种不同的黄芩苷透皮给药剂型,即贴片、凝胶和软膏,考察这三种剂型的体外渗透情况。结果表明三种剂型均具有较好的体外透皮性能,贴片的效果最佳。在改变凝胶中壳聚糖的相对摩尔质量和浓度时,各存在一个临界值使得黄芩苷凝胶的体外渗透性能最佳。本论文还通过血药浓度法对黄芩苷贴片、凝胶和口服滴丸进行药代动力学的研究。黄芩苷滴丸和贴片的主要成分黄芩苷在兔体内的药时过程符合一级吸收的二室开放模型,凝胶剂中的黄芩苷在兔体内的药时过程符合一室开放模型。黄芩苷以贴片的方式给药,在兔体内的吸收和消除均比口服的方式慢,而且在体内有一定的累积,适于一次性给药。这些结果对黄芩苷的临床给药方案的制订具有一定的参考价值。