微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose,简称MCC)具有良好的流动性、成型性、崩解性等性能,且无毒无害、生物相容性好,不与药物中其他成分反应,因此被作为填充剂、崩解剂、稀释剂、粘合剂等广泛应用在药物领域,是目前制药行业中应用最广泛的药用辅料之一。由于我国MCC产业起步晚,目前国内MCC的生产仅能根据药典有一定的安全性指标,而无具体应用指标。药物生产厂家由于在MCC选择方面需求不明确,因而无法从药物应用性能方面对MCC的生产提供参考,致使其生产与应用脱节,成为制约我国MCC产业质量提升的重要因素之一。因此,本课题从不同角度将MCC的质量与其片剂应用性能分别建立量化相关性,其中MCC的质量以MCC的粒径、结晶度、粉体综合特性等质量指标及颗粒形貌来表征,片剂应用性能主要包括硬度、崩解度以及溶出度等。具体研究内容如下:首先,通过对比不同酸浓条件下制得的MCC的质量及片剂的应用性能,选取4.5 mol/L的酸浓条件下自制的MCC作为样品,然后将其与其他国产与进口各型号MCC样品作为研究对象,从不同角度对比各型号MCC质量及其片剂应用性能的差异。结果表明:同一型号MCC质量及片剂应用性能均无太大差异,而不同型号MCC质量差异较大,所制成的片剂应用性能也有显著差异,即MCC的质量会影响其片剂应用性能。其次,由于不同型号MCC的质量与片剂应用性能差异显著,因此以筛分后的不同型号MCC为样本,采用多元逐步回归分析对不同型号MCC质量指标与其片剂应用性能之间相关性分别进行了研究。结果表明:颗粒结晶度越大,片剂硬度越大,结晶度与硬度之间建立了显著的线性回归方程,而粒径与片剂硬度之间无明显函数关系。粒径及结晶度对片剂崩解度和溶出度之间有一定的影响,但不存在多元函数关系。每种型号MCC的粉体综合特性可与片剂各项应用性能分别建立线性回归方程,其中各项粉体综合特性指标对应用性能的重要程度排序为:压缩度>休止角>松密度=溶胀性。最后,选取形貌差异较大的两种型号MCC为样本,采用分形维数及形状因子共同量化表征了 MCC的颗粒形貌,分别建立了 MCC的形貌和片剂应用性能之间的函数关系,并初步探究了颗粒形貌对片剂崩解行为的影响。结果表明:采用箱型图对颗粒各形状因子进行统计分析后,发现圆形度是最为重要的形状因子。两种型号MCC颗粒分形维数及圆形度均与片剂硬度、崩解度、溶出度分别建立了线性函数关系,函数关系表明,MCC的分形维数越大,颗粒形貌越粗糙,片剂崩解时间越长,溶出度越小;MCC圆形度越大,颗粒越接近球形,片剂崩解时间越短,溶出度越大。MCC颗粒形貌对片剂崩解行为的初步探究结果表明,两种型号MCC所制片剂均属于“层裂型”崩解;当圆形度较小,分形维数较大时,所制得的片剂经润胀后直径增长率较大,厚度增长率较小。综上,本论文将MCC的质量与片剂的应用性能之间建立了一定的相关性,其中通过对颗粒形貌进行量化表征,首次将颗粒形貌与片剂应用性能之间建立起初步量化关系。通过对MCC质量与片剂应用性能的相关性研究,可以为MCC的制备和产品的评价以及制药企业对MCC的选择提供重要的参考,且对MCC及药物片剂的质量提升具有积极的意义。