【摘 要】
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盐酸西布曲明是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，于1997年11月作为减肥药获FDA批准，成为至今为止FDA批准的仅有的两个减肥药物之一。 本论文工作主要研究了二条合成
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盐酸西布曲明是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，于1997年11月作为减肥药获FDA批准，成为至今为止FDA批准的仅有的两个减肥药物之一。
本论文工作主要研究了二条合成手性西布曲明的路线。第一条路线中，由对氯苄腈为起始原料，经过四元环化、Grignard试剂加成、硼氢化钠还原以及Eschweiler-Clarke甲基化四步反应首先合成了外消旋西布曲明；再以(D)-(+)-二苯甲酰酒石酸为手性拆分剂，将它拆分得到(R)-(+)-西布曲明和(S)-(-)-西布曲明。第二条路线中，也是以对氯苄腈为起始原料，首先通过三步反应合成外消旋中间体1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁胺，再用L-苹果酸将它进行手性拆分得到(R)-(+)-1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁胺，最后把该手性中间体分别转化成(R)-(+)-西布曲明以及活性代谢物(R)-(+)-去甲基西布曲明。
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