背景、目的：方剂治疗药物监测（TDM）的设想是在“证治药动学假说”的基础上提出来的，认为有助于方剂发展的关键内容在于对从医生处方到药物发挥治疗作用或产生不良反应经过的药剂、药物动力学、药效和治疗作用这四个过程进行全面监测。本课题正是基于方剂TDM的要求，为进一步大规模临床试验研究积累运作经验、完善整体质量控制、提供有价值的基础资料，而进行小样本观察中药冠心Ⅱ号（组方川芎、丹参、赤芍、降香、红花1:2:1:1:1）治疗冠心病血瘀证病人的临床效果，并进行冠心病血瘀证病人口服冠心Ⅱ号后体内阿魏酸血药浓度测定及观察其药动学特征，初步奠定监测冠心Ⅱ号方药代动力学、药效作用的基础，为进一步完善方剂TDM定性定量的辨证论治、个体化用药方案，将“证治药动学假说"揉合入“方剂TDM"中。方法：在冠心Ⅱ号的药效研究中，选取冠心病血瘀证病人50例，随机分为两组，分别予以冠心Ⅱ号和消心痛治疗15天。观察和比较用药后两组对改善冠心病血瘀证病人的临床症状、心电图疗效、血液流变、血脂和血浆内皮素等指标的影响。在冠心Ⅱ号的药动研究中，选取10名冠心病血瘀证病人并留取病人在口服冠心Ⅱ号后5、10、15、30、60、90和120min时的血清样本。使用Waters高效液相色谱仪，Kromasil C18柱，流动相设置为甲醇-水-冰醋酸（36.4:63:0.6，v/v），流速1.0mL.min-1，检测波长322nm，内标物为对羟基苯甲醛，用乙晴去除人血清中的蛋白并提取血清样本中的阿魏酸，应用HPLC法测定血清样本中的阿魏酸浓度。结果：冠心Ⅱ号的药效研究结果显示：（1）冠心Ⅱ号可明显改善冠心病血瘀证病人的临床症状和提高心电图疗效，治疗组与对照组间无显著性差异；（2）冠心Ⅱ号可明显降低全血低切粘度，降低血清胆固醇和<WP=8>低密度脂蛋白水平，降低血浆内皮素，与消心痛组比较，两组有显著性差异。冠心Ⅱ号的药动研究结果显示：冠心病血瘀证病人口服冠心Ⅱ号后体内阿魏酸血药浓度在5、10、15、30、60、90和120min时分别为（10±5，21±12，29±16，34±11，17±4，12±4和7±2）μg.L-1，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，分布半衰期为9.9min，消除半衰期为33.9min。结论：冠心Ⅱ号方是治疗冠心病心绞痛的一个较好的方剂，在临床上可能通过多种途径、作用于多种环节达到消瘀止痛的目的。阿魏酸作为冠心Ⅱ号方经口服后在体内可能发挥药效的物质基础，其在冠心病血瘀证病人体内的药代动力学特征可为临床用药提供可供参考的定量化依据；以它为衡量指标进行治疗药物监测，丰富了方剂TDM的药代动力学和药效学监测内容，为进一步实施药效-药动监测提供基础，对临床上用药个体化、提高疗效有一定的指导意义。方剂TDM的设想是对“复方效应成分动力学假说”的拓展和深化，一方面通过观察证对机体独特的处置，为验证假说的科学性提供基础资料，并可据此为中医辨证分型精确化开拓新的思路；一方面为中医辨证论治、个体化治疗及不良反应的监控提供基础。