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目的：合成集诊断、治疗和疗效检测于一体的多功能金纳米棒探针131I-GNR-PEG-RGD，以整合素αvβ3为生物靶点，通过体外细胞实验和在体荷瘤鼠SPECT显像研究该探针的靶向性。 方法: 1.肿瘤细胞培养及整合素αvβ3表达水平的检测 体外培养小鼠皮肤黑色素瘤细胞(B16F10）、人乳腺癌细胞(MCF-7)，通过免疫细胞荧光、免疫细胞化学和Western Blot检测两种细胞αvβ3的表达水平。 2.131I-GNR-PEG-RGD探针的制备、纯化、稳定性检测 以 EDC/NHS为蛋白交联剂催化合成 GNR-PEG-RGD，131I标记GNR-PEG-RGD，用硅胶薄层层析(iTLC-SG)测定131I-GNR-PEG-RGD的标记率，0.9%的氯化钠溶液为展开剂；将标记产物离心纯化后，iTLC-SG测定放化纯及在PBS和血清中不同时间点的稳定性。 3.正常小鼠的生物分布 正常 C57BL/6小鼠生物分布于注射探针后1h、3h、6h、9h、24h进行，取感兴趣的组织器官并计算每克组织注射剂量百分比（%ID/g）。 4.体外细胞实验 将金纳米棒探针131I-GNR-PEG-RGD分别与B16F10、MCF-7细胞孵育，测定两种细胞在不同时间点对131I-GNR-PEG-RGD探针摄取率的变化。阻断试验中提前1h加入过量的c(RGDfK)。 5.荷瘤鼠模型的建立、SPECT显像、生物分布及放射自显影 构建B16F10、MCF-7荷瘤鼠模型，尾静脉注射150-200uCi（5.55-7.4 MBq）的131I-GNR-PEG-RGD，分别于注射后1h、3h、6h、9h、12h行SPECT显像；阻断组提前1h加入过量的 c(RGDfK)。荷瘤鼠的生物分布于注射131I-GNR-PEG-RGD后1h、3h、6h进行，测定肿瘤及感兴趣组织器官的放射性并计算每克组织注射剂量百分比（%ID/g）。同时取肿瘤组织、肌肉、肺脏、肝脏、脾脏、肾脏制备冰冻切片，通过放射自显影勾画ROIs半定量分析金纳米棒探针在肿瘤组织中的分布。 6.肿瘤组织免疫荧光 做生物分布时取荷瘤鼠（B16F10、MCF-7）的肿瘤组织制备石蜡切片，采用组织免疫荧光检测整合素αvβ3的表达水平。 结果： 1.体外细胞培养及整合素αvβ3的表达水平 B16F10、MCF-7细胞均为贴壁生长，状态良好。细胞免疫荧光、细胞免疫组化、Western Blot显示整合素αvβ3在B16F10细胞中高表达，在MCF-7细胞中低表达。 2.131I-GNR-PEG-RGD探针的制备及相关检测 通过TEM、FT-IR spectrum（Fourier transition infrared spectroscopy）、Zeta电位、水动力学直径（hydrodynamic diameter, DLS）、UV-vis spectroscopy等鉴定GNR-PEG-RGD合成。131I-GNR-PEG-RGD的放射性标记率为64.54±3.81%（n=4）,放化纯为98.17±0.86%（n=4）；在PBS、血清中48h内放化纯均大于95%，具有良好的稳定性。 3.正常小鼠生物分布 正常小鼠生物分布显示131I-GNR-PEG-RGD早期在肝脏、脾脏大量聚集，随时间延长肝脏部位聚集量逐渐减少，而在脑、心脏、肠、肌肉等组织器官中聚集较少。 4.体外细胞实验 B16F10细胞对131I-GNR-PEG-RGD的摄取随时间逐渐增加，120min的摄取率为38.20±1.48%（n=3），明显高于MCF-7细胞（摄取率为22.60±1.00%，n=3， P<0.05）。经过量c(RDGfK)阻断后，B16F10的摄取率明显降低，为20.61±1.10%（n=3），说明B16F10细胞对131I-GNR-PEG-RGD的摄取具有特异性。 5.荷瘤鼠SPECT显像、生物分布及放射自显影 SPECT显像示B16F10荷瘤鼠注射131I-GNR-PEG-RGD探针后1h肿瘤部位开始显影，随时间延长肿瘤部位显影逐渐清晰，6h肿瘤部位显影最清晰。而低表达整合素αvβ3的MCF-7荷瘤鼠及阻断组肿瘤部位均未见明显显影。生物分布显示 B16F10荷瘤鼠注射131I-GNR-PEG-RGD探针6h时肿瘤部位摄取为5.09±0.68%ID/g，明显高于MCF-7荷瘤鼠肿瘤部位的摄取（1.59±0.39%ID/g）及阻断组肿瘤部位的摄取（2.21±0.52%ID/g）。放射自显影示该探针在B16F10肿瘤组织的浓聚明显高于 MCF-7肿瘤组织（通过 ROIs半定量分析：3.73±0.35 vs1.27±0.47，n=4，p＜0.05）。 6.肿瘤组织免疫荧光 免疫荧光显示整合素αvβ3在B16F10肿瘤组织中高表达，而在MCF-7肿瘤组织中低表达。 结论： 本研究成功的合成金纳米棒探针131I-GNR-PEG-RGD，其具有较高的放化纯及良好的稳定性，体外细胞和体内动物实验均显示出该探针对高表达αvβ3的肿瘤细胞具备良好的靶向性，为后期的光声显像、光热治疗和核素治疗奠定了良好的基础。