【摘 要】
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一:哒嗪酮衍生物的新药合成与生物活性研究;为继续研究哒嗪酮类化合物的生物活性,作者以NC-170、双氧威(Fenoxycarb)及肟醚菊酯(1-(4-氯苯基)-内基酮肟氧-(3-苯氧苄基)醚)为
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一:哒嗪酮衍生物的新药合成与生物活性研究;为继续研究哒嗪酮类化合物的生物活性,作者以NC-170、双氧威(Fenoxycarb)及肟醚菊酯(1-(4-氯苯基)-内基酮肟氧-(3-苯氧苄基)醚)为先导化合物,设计合成了两种(Ⅰ、Ⅱ)类型共30个新的目标化合物.这些化合物的结构均经<1>HNMR谱及元素分析证实.探索了第Ⅰ类化合物的两种合成方法,找到了一条简单易行的合成途径.首次合成了中间体2-取代-4-氯-5-(2-氨基乙氧)-3(2H)-哒嗪酮(4)和2-取代-5-(2-氨基乙氧)-3(2H)-哒嗪酮(5),探讨了二者的反应活性,并利用(5)的反应活性,在不同条件下与氯甲酸酯反应得到了不同的产物.用两种没的方法首次合成了中间体2-叔丁基-4-氯-5-(4-溴甲基苯氧)-3(2H)-哒嗪酮(11),探讨了该中间体与芳香醛(酮)肟在相转移催化条件下反应的区域选择性.研究表明该选择性与反应物的空间位阻及亲核试剂的强度有关,解释了副产物的形成机理,并据引成功地进行了合成条件的改进.探讨了第Ⅱ类化合物的几何构型,合理地解释了化合物13j(Z)、(E)体的形成.室内初步生测结果表明第Ⅰ类化合物具有较好的杀菌活性.二:肟的构型转化研究;研究了相转移催化及酸碱催化的条件下,四种类型酮肟的(Z)、(E)异构体的构型转化,其(Z)、(E)体的结构经<1>HNMR谱所确证.利用TLC、HPLC、<1>HNMR谱等分析方法确定了α-苯氧基对氯苯乙酮肟的(Z)、(E)异构体,发现并解释了这一对异构体在溶剂CDCl<,3>中的相互转化现象.
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