从世界范围来看，恶性肿瘤的发病率和死亡率呈逐年上升趋势。恶性肿瘤已成为继心血管疾病之后又一个严重危害人类健康的“杀手”。目前用于肿瘤临床治疗的主要手段包括四大方面，即手术、化疗、放疗、生物治疗，其次中医中药治疗、内分泌治疗、介入治疗和射频消融治疗等也在肿瘤的治疗中发挥着重要的作用。化疗作为肿瘤传统的治疗模式，起着举足轻重的作用，但随着肿瘤细胞对化疗药物耐药的日益增多和很快出现，严重影响着化疗疗效的发挥，因此化疗耐药是导致肿瘤患者化疗失败的主要原因。肿瘤细胞的耐药性可分为原发性耐药和获得性耐药。获得性耐药还可根据耐药谱不同分为原药耐药和多药耐药（MDR）。肿瘤细胞耐药的分子机制非常复杂，除了肿瘤细胞内有效药物浓度减少外，靶基因突变、扩增、DNA断裂修复加速、细胞抗/促凋亡基因表达差异等均会导致肿瘤细胞耐药。肺癌是当今世界上发病率与死亡率增长速度最快的一种疾病，并居肿瘤病死率的前列。据统计，NSCLC占肺癌发病总数的80%～85%，在这些NSCLC病人当中，Ⅲ期以上患者占40%以上，化疗在这些不能手术的NSCLC患者的治疗中占有重要地位。顺铂是临床上治疗肺癌常用的抗肿瘤化疗药物，其抗肿瘤的有效性已得到充分肯定。但顺铂极易形成耐药，包括顺铂的先天性耐药和获得性耐药，这大大地限制了顺铂的临床应用。肺癌耐药与肺癌耐药相关基因的表达有关，目前研究最为成熟的是P-gp、MRP、LRP、GST-π、TOPOⅡα及突变型P53蛋白的表达。探讨肺癌耐药机制，寻找既能有效克服肺癌细胞耐药，毒副作用又小的抗癌药物，已成为当前探讨肿瘤化疗的研究热点。传统的中草药中不少药物因毒副作用小且有一定的抗肿瘤作用，而日益受到研究者们的关注。重楼是中医中药抗癌配方中的常用药物，其应用已有上千年的历史，具有抗肿瘤作用。已有实验证明，重楼的水、甲醇和乙醇提取物对人肺腺癌A549、人结肠腺癌HT-29、人乳腺癌MCF-7、人肾腺癌A-496、人胰腺癌PACA-2及人前列腺癌PC-3等多种人体肿瘤细胞均有明显抑制作用。重楼皂苷是重楼中的主要有效成分,本实验以耐顺铂的人肺腺癌A549/DDP细胞株为研究对象，观察重楼皂苷Ⅶ对A549/DDP细胞的增殖抑制作用，及对其凋亡和细胞周期时相分布的影响，旨在进一步探讨重楼皂苷Ⅶ对耐药的肺癌细胞的抗癌作用机制，并为其能够进一步应用于临床，克服肺癌顺铂耐药提供实验依据。方法:MTT法测定重楼皂苷Ⅶ对A549/DDP细胞的增殖抑制率;流式细胞术检测重楼皂苷Ⅶ对A549/DDP细胞的细胞凋亡率及重楼皂苷Ⅶ对A549/DDP细胞周期时相分布的影响。结果:重楼皂苷Ⅶ对A549/DDP细胞的增殖有明显抑制作用，抑制率随药物浓度增加而增高，具有明显的量-效关系(P<0.05)。重楼皂苷Ⅶ对A549/DDP细胞作用时间越长抑制率越高，48h及72h组与24h组比较重楼皂苷Ⅶ对A549/DDP细胞增殖抑制率均明显提高（P＜0.05），但72h组与48h组比较P＞0.05，无统计学意义。50μmol/L及100μmol/L的重楼皂苷Ⅶ作用A549/DDP细胞24h后，流式细胞仪分析与阴性对照组比较早期凋亡细胞比例明显增高。10，20，50μmol/L的重楼皂苷Ⅶ作用A549/DDP细胞24h，明显影响细胞周期时相分布，引发G2期阻滞。结论:重楼皂苷Ⅶ对人肺腺癌A549/DDP细胞的增殖具有明显抑制作用，并呈明显的浓度依赖性，与时间有一定相关性。重楼皂苷Ⅶ可引起早期凋亡细胞比例明显增加，并明显影响A549/DDP细胞周期时相分布，细胞阻滞于G2期。