本文简述了榄香烯及其衍生物的研究进展，并在前期研究基础上，以β-榄香烯为先导化合物合成了四类16个β-榄香烯氨基酸衍生物，其中有6个为β-榄香烯氨基酸甲酯类衍生物，3个为β-榄香烯氨基酸类衍生物，6个为氨基酸-（β-榄香烯-13-基）酯类化合物，1个为氨基酸-（1-氯-2-氢-β-榄香烯-13-基）酯类化合物。所合成的化合物均为未见文献报道，经¹H-NMR、IR和MS等波谱分析确证结构。优化了合成路线中脱羧基保护基和脱氨基保护基反应的反应条件，并总结了目标化合物的图谱特征。用SRB法测定了16个目标化合物对体外培养的三种人癌细胞Hela、SGC-7901和HL-60的增殖抑制作用。结果显示其中14个化合物对三种细胞或其中某一种细胞表现出较β-榄香烯强的增殖抑制作用。N-（β-榄香烯-13-基）色氨酸（Z-7）对上述三种细胞的抑制作用最强，IC₅₀值分别为13.8μmol／L，8.2μmol／L和11.7gmol／L。N-（β-榄香烯-13-基）谷氨酸-1-甲酯（Z-6）和色氨酸-（β-榄香烯-13-基）酯（Z-10）具有一定的选择性抑制作用—前者对Hela细胞和HL-60细胞的IC₅₀值差别较大，分别为12.7gmol／L和81.8μmol／L：后者对HL-60细胞的作用较差，IC₅₀值50.0μmol／L，对SGC-7901和Hela细胞的抑制作用较强，IC₅₀值分别为17.4μmol／L和13.8μmol／L。初步研究结果显示本论文所合成的β-榄香烯衍生物有较好的抗癌活性，值得进一步的研究。