噁唑、异噁唑类杂环化合物广泛存在于天然产物中,它们不仅是有机合成中的重要中间体,并且还具有非常广泛的生物活性及重大的研究价值,其独特的构效关系和化学性质越来越受到人们的关注。本论文在第一章中分别对这两类化合物的生物药理活性及合成方法进行了归纳总结,通过系统和深入的研究,发掘其独特的构效关系和潜在的应用价值。在论文第二章中,我们详细介绍了二乙酰氧基碘苯[Phenyliodine(III)diacetate,PIDA]介导的由烯酰胺制备噁唑类化合物的合成新方法,合成了一系列具有不同取代基及官能团的噁唑类化合物。通过系统的方法学研究,确立了最优的反应条件,并根据实验数据及现象推测了可能的反应机理。这一噁唑合成新方法具备反应收率高、时间短及适用范围广的特点,能够利用非金属参与的分子内氧化环合反应构筑C-O键,实现噁唑环的合成。我们还对该合成方法的实际应用价值进行了深入研究,成功将其应用到抗炎药物Oxaprozin及其衍生物的制备当中。在论文第三章中,我们介绍了二乙酰氧基碘苯[Phenyliodine(III)diacetate,PIDA]介导的一锅法制备异噁唑类化合物的合成新方法。该方法利用PIDA氧化烯胺酮为2H-氮杂丙烯啶,然后采用Fe Cl2这种廉价、高效且低毒的试剂作为诱导2H-氮杂丙烯啶中间体开环重排的催化剂,促使分子内环合反应发生并构筑N-O键,实现异噁唑环的合成。利用此方法,我们合成了一系列具有不同取代基的异噁唑类化合物,并且在前人研究的基础上对可能的反应机理提出了大胆的推测,为金属催化的2H-氮杂丙烯啶重排反应提供了理论依据。