中草药及其制剂长期以来一直被人们认为比较安全、毒副作用小而被广泛接受，但近年来随着中药制剂的不断开发，越来越多的中药制剂大量应用于临床，不良反应报道也日渐增多，中药及其制剂特别是中药注射剂的安全性，已引起医药界的广泛关注。如何正确认识我们的中药制剂，如何正确的利用我们的中药资源已经迫在眉睫。本研究以“复方刺五加制剂”为研究对象：一、结合药效进行了的工艺优选。为了提高制剂的安全性和有效性，避免制剂过程的盲目性，探明刺五加抗脑缺血物质基础与药效学间的内在联系，本课题结合药效研究刺五加抗脑缺血的物质基础的提取纯化工艺。采用大孔树脂吸附分离技术纯化刺五加苷类成分，结合抗脑缺血药效指标，优选工艺参数。二、进行体内过程及剂型设计研究。一些中药有效组分或有效部位溶解性差、胃肠道不稳定或迅速代谢，分配系数不能满足胃肠粘膜渗透需要，吸收机理不明确。通过有效成分体内吸收代谢过程及其药动学特性等生物药剂学研究，为中药剂型设计提供科学依据。通过比较不同给药途径的抗脑缺血药效，发现腹腔注射刺五加可非常显著的增强抗脑缺血的能力，灌胃则不能；药动学研究发现，刺五加抗脑缺血有效成分的口服生物利用度极低，所以灌胃刺五加不能有效抗脑缺血。药物的吸收转运过程与其溶解性、渗透性和稳定性密切相关。针对溶解性好的刺五加苷B，从渗透性和稳定性着手分析其口服生物利用度差的原因。研究表明，刺五加苷B在人工胃液和肠灌流液中的稳定，胃和肠的pH环境对刺五加苷B的稳定没有影响，但是肠道酶的强烈的降解，造成了其生物利用度很差。根据刺五加的有效成分的生物药剂学研究结果，结合临床中风急症的特点，设计抗脑缺血的复方刺五加剂型为注射用冻干粉针。三、进行制剂成型研究。以冻干粉针的成型性、外观色泽、溶解性和澄明度为评价指标，考察了辅料种类、药液浓度对制剂成型性、外形色泽的影响，确定了不加入冻干支持剂，药液浓度为5.0g生药·mL^-1，其冻干制品成型好，色泽黄，复溶水溶性和澄明度好。