多西紫杉醇(Docetaxel， DOC)为紫杉烷类抗肿瘤药，主要干扰细胞有丝分裂及分裂期间所需的微管网络起到抗肿瘤效果，临床上可以用于治疗多种类型的癌症：肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌及前列腺癌等。　　 本课题在初步实验的基础上，采用微射流高压匀质方法制备RLT介导的多西紫杉醇亚微乳（多西紫杉醇靶向阳离子亚微乳剂），通过进行药动学实验及组织分布实验来评价亚微乳剂的药动参数及肿瘤靶向性。　　 本实验对多西紫杉醇靶向阳离子亚微乳剂及其它两种对照亚微乳剂的处方及制备工艺进行考察，以便选出最佳的处方及制备工艺。结果制备的RLT介导的多西紫杉醇亚微乳（多西紫杉醇靶向阳离子亚微乳剂）的平均粒径为(182.2±10.0)nm、PDI为(0.153±0.02)、ζ电位为(39.62±2.41）mV、药物平均含量为1.410mg/ml。　　 本实验利用高效液相(HPLC)测定了SD大鼠血浆中的多西紫杉醇浓度，为多西紫杉醇的药动学研究提供依据。大鼠按照75mg/m2经尾静脉注射给药，利用高效液相法测定其血浆中的药物浓度，数据经DAS2.1.1版软件进行处理，结果表明：大鼠血浆中多西紫杉醇标准曲线分别为A=92.549C-1.9196，r=0.9999，线性范围为0.1～25μg.ml-1。血浆样品的最低检测限为50ng·mL-1。多西紫杉醇在大鼠血浆中的精密度和回收率实验结果均符合体内药物分析方法学的要求。多西紫杉醇传统亚微乳剂、阳离子亚微乳剂及靶向阳离子亚微乳剂的t1/2(α)分别为0.04h、0.045h和0.083h，t1/2(β)分别为0.138h、0.163h和0.09h，t1/2（γ）分别为1.085h、0.313h和1.368h; MRT分别为0.61h、0.88h和1.211h; AUC分别为5.889h·mg·L-1、4.234h·mg·L-1和4.901h·mg·L-1。因此，RLT介导的多西紫杉醇亚微乳能有效的延长药物的半衰期，提高其生物利用度。　　 本实验利用HPLC测定了药物在小鼠组织中的分布，该方法在一定浓度范围内有良好的线性关系，而且小鼠各个组织中的精密度和回收率的实验结果均符合动物实验方法学规定。结果表明，3h内多西紫杉醇靶向阳离子亚微乳剂在肿瘤组织中的药物浓度均高于其它两种制剂，靶向阳离子亚微乳剂与对照制剂的相对靶向效率均大于1。说明多西紫杉醇靶向阳离子亚微乳剂具有更高的肿瘤靶向性。