阿戈美拉汀是第一个褪黑激素类抗抑郁药,它既是褪黑素受体激动剂,也是5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂,能有效治疗抑郁症并同时改善睡眠参数。文献报道了阿戈美拉汀的多种合成方法,本文在总结了各种合成方法的优缺点的基础上,组合形成了阿戈美拉汀的新的合成方法,本研究是以(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈为起始原料,经2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(DDQ)脱氢芳构化制得(7-甲氧基-1-萘基)乙腈,收率约为91%；然后用硼氢化钾和氯化镍还原氰基,得到2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,收率约为81%；最后经乙酰化反应得到阿戈美拉汀,收率约为93%。精制后总收率约65%。本方法具有步骤少,操作简单,反应条件温和,不使用特殊设备,成本较低的优点,更适合工业化生产。中间体及目标产物的化学结构经MS、1H NMR确证,并讨论了影响各步反应的主要因素,从中得到合成阿戈美拉汀较佳的反应条件。