噻唑及苯并噻唑在有机合成和药物化学中因其良好的生理生物活性常被作为独特的多功能支架。它们的衍生物具有促进血小板增多、降低高血压、抗癌、抗肿瘤、抗炎、抗真菌、降低胆固醇等生理生化活性,并具有活性优、毒性小、耐药性良好、生物利用度高、给药方式多样性等优势。本论文以2-氨基噻唑和2-氨基苯并噻唑为原料展开以下研究:2-氨基噻唑、2-氨基苯并噻唑与肉桂酸类化合物为原料合成19个噻唑类酰胺衍生物。通过1H和13C核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)、质谱(EI-MS)和单晶衍射(XRD)等方法对噻唑类酰胺衍生物进行了表征,确定合成产物为目标化合物。除了 W5、W6、W7和W9这四个衍生物,其余的15个噻唑类酰胺衍生物均未见文献报道,属于新的化合物。噻唑类酰胺衍生物通过热重分析仪测定热稳定性。测试结果表明合成的目标化合物均在100℃内具有良好的热稳定性,在室温下不发生氧化分解。衍生物满足作为药物的热稳定性的基本要求,可以进行进一步的止血活性研究。通过由活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)和纤维蛋白原(FIB)组成的凝血四项和血小板聚集活性的测定对19个噻唑类酰胺衍生物的止血活性进行进一步的生理生化活性研究。凝血四项实验结果表明:2-氨基噻唑酰胺衍生物中的化合物N1、N2、N3和N10与2-氨基苯并噻唑酰胺衍生物中的化合物W2、W4、W5、W6、W7和W8的凝血活性优于阳性对照止血芳酸。其中化合物N10显著的缩短了 APTT、PT和TT并增加了FIB含量;化合物W4、W7和W8显著缩短了 PT和TT并增加了 FIB含量;化合物W6显著缩短了 APTT和TT并增加了 FIB含量;化合物W5显著缩短了 APTT和PT并缩短TT;化合物N2和N3显著缩短了 TT并增加了 FIB含量;化合物N1显著缩短了 PT和增加了 FIB含量;化合物W2显著缩短了 APTT并增加了 FIB含量。进一步的血小板聚集活性研究表明2-氨基噻唑酰胺衍生物N5(EC50 = 1.869 μmol/L)和2-氨基苯并噻唑酰胺衍生物W2(EC50 = 0.036 μmol/L)与临床使用的止血药物酚磺乙胺(EC50 = 46.22 μmol/L)相比分别显示出优异的促进血小板聚集功效。综合上述测试的实验结果得出2-氨基苯并噻唑酰胺衍生物W2可成为进一步止血活性筛选和合成药物分子的潜在领先者。本论文的实验结果有助于设计具有更优止血活性的化合物,丰富噻唑类衍生物的生理生化活性数据,并将进一步提供关于含有噻唑杂环的酰胺化合物作为用于手术期间出血治疗的止血剂的开发和利用的信息。