癫痫是神经元异常放电导致的反复发作的脑部疾病,目前药物治疗在癫痫治疗手段中中占据首位,但是大多数抗癫痫药物具有一定的耐药性,因此寻找合理的药物治疗,现已成为临床治疗癫痫最主要的方法之一。抗癫痫中药石菖蒲经研究发现,其起治疗作用的活性成分为细辛醚类物质。本实验室前期对石菖蒲进行研究发现,β-细辛醇为石菖蒲中固有天然产物,具有较好的神经氧化应激保护活性,且β-细辛醇是已经发现有抗癫痫活性的β-细辛醚的代谢产物,但是石菖蒲中β-细辛醇含量较少,通过提取分离获得β-细辛醇难度较大,因此本论文的目的是通过化学合成的方法得到大量纯度高的β-细辛醇,并对β-细辛醇的抗癫痫活性以及毒性进行研究。本论文通过以下三部分展开:1、采用Lindlar催化加氢的方法进行β-细辛醇的制备,以控制变量法对制备过程中催化剂类型、催化剂与原料的比例、催化剂使用次数、溶剂、反应温度、反应时间和SFC的分离方法等加以优选,得到最优的合成纯化路线,获得产率达到74%以上,纯度高于99%的β-细辛醇。2、以斑马鱼为动物模型进行β-细辛醇的抗癫痫活性评价,发现β-细辛醇表现出较好的活性,主要包括（1）延长了斑马鱼癫痫发作的潜伏时间;（2）对癫痫模型斑马鱼的游动距离以及游动速度产生抑制作用;（3）对癫痫发作引起的c-fos基因过表达产生抑制作用;（4）减少癫痫发作时产生的异常脑电波;（5）降低了斑马鱼体内的LDH含量。3、利用斑马鱼模型对β-细辛醇和β-细辛醚进行发育毒性,肝脏以及心脏毒性比较,发现β-细辛醚的毒性比β-细辛醇大,主要包括:（1）发育毒性结果显示,给药120 hpf,β-细辛醇80μM时表现出毒性,β-细辛醚在20μM表现出与β-细辛醇相同的毒性。（2）对给药72 hpf经80μMβ-细辛醇处理过的斑马鱼心率出现较明显下降,经β-细辛醚处理过的斑马鱼在20μM时心率出现大幅下降。（3）对斑马鱼肝脏形态学、转氨酶含量进行研究发现,β-细辛醇浓度为80μM时对斑马鱼肝脏产生毒性,β-细辛醚浓度为20μM时产生一样的毒性。