本文首先以水飞蓟素为原料,对水飞蓟宾的精制与纯化方法进行研究。应用超声波辅助手段对传统的重结晶方法进行了改进,并与柱层析精制水飞蓟宾的方法进行比较,考虑到产率、毒性、价格和实验条件等因素,最终确定精制水飞蓟宾的最佳方法为超声波辅助重结晶法。改进后精制水飞蓟宾的方法为:先用乙醇作溶剂,使用超声波超声,超声条件为时间45min,温度60℃,功率100%,再放置两天,然后乙醇重结晶,产率由原工艺的18.0%提高到为21.8%。其次,为了探讨水飞蓟宾(L-1)及其衍生物的防醉酒作用,以水飞蓟宾为先导化合物,采用在弱碱性条件下,用缩合的方法合成了2种7位水飞蓟宾衍生物。分别为N-苯基乙酰胺水飞蓟宾(L-2)、N、N-二甲基乙酰胺水飞蓟宾(L-3),并通过熔点测定、红外光谱、核磁共振波谱对其结构进行了表征。对N-苯基乙酰胺水飞蓟宾的合成进行了改进,产率由原工艺的3.0%提高到13.8%,降低了分离的难度。最后,建立了急性酒精中毒动物模型,对小鼠进行醉酒的实验。结果表明,在给酒前先给予水飞蓟宾及其衍生物,可以降低醉酒小鼠的数目。给药组小鼠醒酒时间比对照组要短,其中高剂量组对小鼠醒酒时间影响不大,低剂量组和中剂量组明显缩短小鼠的睡眠时间,中剂量组(8mg/20g)是解酒的最合适剂量。经过计算表明,该结果有统计学意义。通过小白鼠实验证明,水飞蓟宾及其衍生物具有解酒防醉的功效,为今后医疗事业提供了实验依据。