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以临床用HCN离子通道非选择性抑制剂伊伐布雷定及其同系物西洛雷定、MEL57A、伊伐布雷定、扎替雷定和EC18为研究对象,提取出可能的药效基团七元氮杂环,以局麻药利多卡因和布比卡因结构单元替代其中的苯胺结构片段,以期构建即保留HCN离子通道抑制效果,又保留局部麻醉药的麻醉作用的化合物。同时为了兼顾MEL57A分子中连接片断双键结构所展示出来的选择性,本论文亦分别采用了丁烷和顺-2-丁烯为连接部分,共设计合成了4个目标化合物。本论文同时合成了罗哌卡因的一对对映异构体和罗哌卡因外消旋体,并通过手性色谱鉴