青楷槭化学成分及体内药物代谢动力学初步研究

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目的:研究青楷槭的化学成分及主要化学成分的含量,并对青楷槭在大鼠体内药物代谢动力学进行初步的研究。方法:使用乙醇对青楷槭干燥茎皮进行回流提取,并依次使用二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇进行梯度萃取,运用多种色谱分离技术(正、反相硅胶柱色谱,制备型高效液相等)对乙酸乙酯层进行分离纯化。通过核磁共振波谱(1H-NMR和13C-NMR)及其物理化学性质对化合物进行结构鉴定。应用高效液相色谱法测定青楷槭中红景天苷的含量,并以它为指标研究药物在大鼠体内的代谢变化。结果:从乙酸乙酯萃取层中分离得到19个化合物,经波谱分析鉴定分别为:对羟基苯乙醇(1),6-carboxyl-(-)-catechinmethylester(2),没食子酸甲酯(3),3,4-二羟基苯甲酸(4),没食子酸(5),儿茶素(6),槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(7),grayanoside A(8),槲皮素-3-O-β-D-阿拉伯吡喃糖苷(9),eutigoside A(10),没食子儿茶素(11),红景天苷(12),表儿茶素没食子酸酯(13),表没食子儿茶素没食子酸甲酯(14),没食子酰红景天苷(15),3,3’,4,4’-四羟基联苯(16),槲皮素(17),quercetin-3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(18),蔗糖(19)。化合物2为新的黄酮类化合物,化合物3、4为首次从该植物中分离得到,化合物8、10、14和18为首次从该属植物中分离得到。红景天苷在25.00~400.00 μg·mL-1之间呈现良好的线性范围(R2=0.9996),平均加样回收率为94.78%,RSD为1.17%,青楷槭干燥茎皮中红景天苷的含量为1.3075%。红景天苷药动学参数分别为:AUC0-t(1190.4±256.8),AUC0-∞(1664.5 士 456.0),T1/2(5.9±0.4)h,Cmax(153.0±23.3)μg·mL-1,Tmax(0.5±0.0)h,Vz(26.7±7.7)L·kg-1,Clz(3.2±0.8)L·h-1·kg-1。结论:本次实验我们从青楷槭茎皮中分离得到19个化合物,并对青楷槭的主要化学成分进行了定量分析,增加了对青楷槭的认识及其所属植物化学成分的了解,同时对青楷槭体内药物代谢动力学进行了初步研究,以上实验为青楷槭的开发与应用提供了可靠的理论依据。
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