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香菇多糖(Lentinan，LNT)是一种食用菌多糖，也是众所周知的活性非常广泛的多糖之一，其抗肿瘤活性尤为突出。阿霉素曾经是临床上普遍使用的抗肿瘤药物，但由于它具有很强的毒副作用，现在被医者谨慎使用。本研究以发展中国传统食用菌和降低阿霉素副作用为目的，以香菇多糖为载体，向其上键合阿霉素以及具有靶向作用的叶酸基团，并制备成纳米脂质体。通过叶酸的靶向性，香菇多糖的缓释性、抗肿瘤性，脂质体的生物相容性这些优点来中和阿霉素的副作用。
(1)通过常规水提醇沉法提取香菇多糖得到香菇多糖粗品，sevag法除蛋白得到LNT，DEAE-SepharoseF.F.和Superdex200纯化得到中性多糖LNT.HP和酸性多糖LNT.SP两个组分。其中LNT得率为（1.62±0.34）％，其中纯化后LNT.HP和LNT.SP得率分别为（24.1±2.30）％和（57.8±1.56）％。LNT的蛋白含量约为(20.3±0.85)％，而LNT.HP和LNT.SP的蛋白含量很低，紫外扫描280nm处的吸收峰不明显。经检测，LNT的多糖含量约为(70.2±1.61)％，而纯化后的LNT.HP和LNT.SP多糖含量分别为（87.6±2.30）％和（91.4±2.12）％，均有很大程度的提高。
(2)采用化学合成法制备叶酸-香菇多糖-阿霉素纳米脂质体。使用纯化的香菇多糖为载体，首先通过马来酸酐活化香菇多糖的羟基得到目标产物M.LNT，接着通过酰胺键使M.LNT与DOX键合，得到目标产物M.LNT-DOX，然后继续通过酰胺键使M.LNT与FA键合，得到目标产物FA-M.LNT-DOX，最后通过注入法将FA-M.LNT-DOX制备成为纳米脂质体。红外光谱和核磁共振氢谱可以证实目标产物的顺利生成。实验结果表明，FA-M.LNT-DOX中阿霉素含量为8.67％，叶酸含量为3.19％。FA-M.LNT-DOX纳米脂质体具有纳米级的粒径，较好的形态和稳定性，其包封率达到(93.02±1.89)％，载药量达到（5.65±0.63）％。
(3)采用MTT法、AO/EB染色法检测目标产物对细胞的活性影响，采用荧光染色法检测细胞对目标产物的内摄情况，采用透析法检测目标产物的体外释药情况并绘制释药曲线。结果表明DOX，M.LNT-DOX，FA-M.LNT-DOX和FA-M.LNT-DOX纳米脂质体的IC50值分别为1.5μg/mL，1.3μg/mL，1.0μg/mL和1.1μg/mL。AO/EB的染色实验也说明，相同浓度的不同样品处理相同时间后FA-M.LNT-DOX和FA-M.LNT-DOX纳米脂质体较DOX和M.LNT-DOX具有更大细胞毒性。细胞内摄实验表明，2h内，DOX单药入胞速度最快，DOX单药的入胞量最大，M.LNT-DOX组入胞最少。FA-M.LNT-DOX组和FA-M.LNT-DOX纳米脂质体组由于具有叶酸靶向基团，故比M.LNT-DOX组入胞药物量大，但短时间内尚无法与DOX的入胞量相抗衡。24h后，DOX组在细胞内的药物含量较少，FA-M.LNT-DOX组和FA-M.LNT-DOX纳米脂质体在细胞内的药物含量则较多。体外释药曲线表明纳米脂质体组较其他聚合物产物具有显著的缓释效应，72h后中性环境中药物的释放率仅为56.9％，整个释药过程非常缓慢。