【摘 要】
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本文以R-(+)-α-甲基苯乙胺为原料,经过十四步反应(主路线10步反应)合成得到阿瑞吡坦,并进行了产品鉴定和初步的工艺优化。通过对目前公开报道的阿瑞吡坦合成路线进行了总结
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本文以R-(+)-α-甲基苯乙胺为原料,经过十四步反应(主路线10步反应)合成得到阿瑞吡坦,并进行了产品鉴定和初步的工艺优化。通过对目前公开报道的阿瑞吡坦合成路线进行了总结和分析,根据原料的易得性和化学的可行性,我们选择了R-(+)-α-甲基苯乙胺为起始手性诱导剂,经过成酰胺、酰胺还原、环合、手性诱导还原、醚化等一系列反应,得到阿瑞吡坦,通过重结晶纯化使之达到原料药的质量标准。对这个工艺进行了初步优化,尤其对酰胺还原、消除等反应进行了优化,使收率和成本有明显的提高。此外,对侧链手性醇制备过程中的不对称还原也进行了研究。最终得到的整条合成路线总收率可达12%,且适合实验室制备以及后期的工业化放大生产。
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