盐酸曲马多由于其毒副作用小，无耐受性，无成瘾性和无戒断症状而越来越广泛的应用于急慢性疼痛的治疗。近年来，临床上有大量的例子将其与苯并二氮卓类镇静催眠药地西泮合用，临床用药证明两者具有协同的镇痛效果和毒副作用的拮抗性。本文在临床报道的基础上对复方制剂的药效学及制剂学进行了研究。 采用小鼠热板法对盐酸曲马多和地西泮的量效关系进行了研究，筛选出两者的最佳配比；以等概率和法，用小鼠热板法和大鼠压尾法进行药效试验，其Q值分别为1.59和2.07，结果表明两者具有显著协同作用，半数有效量分别为11.67mg／kg和7.90mg／kg；采用改良寇氏法对此复方的急性毒性进行验证。 建立了双波长法用于对盐酸曲马多、地西泮基本理化性质，片剂的释放度的测定；建立了高效液相色谱法用于复方片的含量测定和加速试验的杂质检查；建立了高效液相色谱的体内分析方法。以上方法准确可靠，方便快捷，很好的满足了本研究中各项分析要求。 在普通片的处方前研究中，采用正交试验对处方进行优化，并考察了处方的稳定性。在复方缓释片的研究中，考查了缓释材料HPMC的粘度、用量，粘合剂的种类，打片的压力，溶出装置对累积释放量的影响，并以零级，一级，Higuchi和Peppas方程对释放曲线进行了拟合。 采用的双交叉实验，考查了复方曲马多缓释片在家犬体内血药浓度经时变化，并用3P87程序对药动学参数进行计算。