金花茶(Camellia nitidissima Chi)是我国八种国家一级保护植物之一,属《濒危野生动植物种国际贸易公约》附录Ⅱ中的植物种。金花茶被誉为“植物界大熊猫”、“茶族皇后”,国外称之为神奇的东方魔茶。目前,对金花茶的成分研究较少,而且对金花茶的活性研究多集中于粗提取。因此,本论文以金花茶花为研究对象,系统开展了金花茶花的植物化学工作和金花茶花基于群体感应抑制等生物活性的发现与评价工作。主要内容由以下三章组成:第一章综述了金花茶的化学成分和生理活性,以及多酚类化合物在群体感应抑制、抗晚期糖基化终产物(AGEs)产生、抗炎和抗氧化等方面的研究进展。第二章研究了金花茶花的化学成分。运用多种分离手段并结合现代波谱分析技术,从金花茶花中分离得到45个化合物,其中新化合物6个,37个已知化合物为首次从金花茶花中分离得到。分离得到的化合物类型涉及儿茶素类化合物、山奈酚及其衍生物、槲皮素及其衍生物、木质素类化合物、甾体类化合物、萜类化合物、酚酸和脂肪烃类等。第三章研究了金花茶花的生物活性,主要分以下四个部分:第一部分研究了金花茶花的提取物对铜绿假单胞菌PAO1的群体感应相关毒力因子的抑制作用。结果显示,金花茶花的二氯甲烷相提取物在不影响PAO1生长的前提下能够显著地抑制其绿脓菌素的产生以及抑制PAO1的Swarming和Swimming运动,且具有剂量依赖关系,半数抑制浓度(IC50)分别为0.158±0.009 mg/mL、0.139±0.004 mg/mL 和 0.334±0.049 mg/mL。RT-PCR 分析结果显示,二氯甲烷相提取物能够显著抑制PAO1的群体感应相关基因lasR和rhlR的表达。随后运用HPLC Triple TOF MS/MS分析二氯甲烷相的组成成分,分析结果显示二氯甲烷相中含有儿茶素等6个化合物,6个化合物均能抑制PAO1绿脓菌素的产生以及抑制PAO1的Swarming和Swimming运动,其中鞣花酸的活性最佳。第二部分研究了金花茶花的提取物以及分离得到的4个黄酮类化合物的抗AGEs活性。结果显示,在金花茶花的各提取部位中,多酚含量最高的乙酸乙酯部位抗AGEs的效果最佳,在牛血清蛋白(BSA)-葡萄糖模型和BSA-丙酮醛模型中,当乙酸乙酯部位的浓度为1 mg/mL时,AGEs的抑制率分别为74.49%和34.33%,且乙酸乙酯部位能够比较迅速的清除丙酮醛。比较从金花茶花中分离得到的黄酮类化合物的抗AGEs活性后发现,黄酮类化合物,例如儿茶素,能够通过苯环上的羟基与丙酮醛生成加成物,从而清除丙酮醛,显示出较强的抗AGEs活性,但是糖苷等基团会影响黄酮类化合物的抗AGEs活性。第三部分研究了从金花茶花中分离得到的Kaempferol 3-0-(3",6"-O-trans-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside的抗炎活性。结果显示,当该化合物浓度不大于10μM时,不会对小鼠巨噬细胞RAW 264.7的生长产生影响。当化合物浓度为0.31-10 μM,能够显著抑制NO的产生,并且降低了 iNOS的mRNA的表达量,其中10 μM的效果最佳。该化合物能够抑制TNF-α、IL-1β、IL-6等炎症因子的mRNA的表达量和蛋白分子的量,其中10μM的效果最佳。紧接着,运用1H-NMR代谢组的方法分析了该化合物对RAW 264.7细胞代谢的影响,并分析了和炎症相关的可能代谢通路。总共指认了 35代谢物,通过分析代谢物的变化可以得出该化合物是通过调控RAW 264.7的类胆碱抗炎通路、氧化应激、能量代谢和氨基酸代谢等通路来发挥抗炎作用的。第四部分研究了金花茶花的提取物以及分离到的12个黄酮类化合物的抗氧化活性。结果显示,在金花茶花的各提取部位中,多酚含量最高的乙酸乙酯部位清除ABTS和DPPH自由基的能力以及铁离子还原力(FRAP)最强,ABTS和DPPH自由基的半数清除浓度(EC50)分别是64.24±1.80 μg/mL和78.80±0.34μg/mL,当浓度为 1000 μg/mL 时,FRAP 为 801.49±2.30 μM FeSO4,表明乙酸乙酯部位具有良好的抗氧化能力。随后运用HPLC Triple TOF MS/MS分析了金花茶花提取物的成分,分析得到21个具有抗氧化活性的酚类化合物。分析比较分离得到的12个化合物的抗氧化效果可以得到以下构效关系:(1)对于黄酮类化合物而言,B环上的o-邻二羟基结构是其发挥抗氧化作用的主要活性基团;(2)糖苷等基团产生的空间位阻会减弱黄酮类化合物的抗氧化活性。